概述、合成抗菌药.pptVIP

4、使用化疗药时应考虑的问题：①药物的抗菌谱及抗菌活性；②病原体的耐药性；③药物的分布特点；④药物的毒性与机体情况 二、人工合成抗菌药 　　氟喹诺酮类现在临床上应用非常广泛；磺胺类最常用的是复方新诺明；硝基呋喃类中呋喃妥因主用于尿路感染，呋喃唑酮主用于消化道感染。 Summary 2 1、抗菌药物的抗菌作用机制包括哪些？ 2、病原体对化疗药物的耐药机制有哪些？ 3、合用化疗药物时应考虑哪些问题? 4、第三代喹诺酮类药物有那些主要特点? 5、使用磺胺类药物应注意那些问题? Questions Preparation Lessonsfor Next Class Chapter 31 ?-lactam antibiotics (?-内酰胺类抗生素) 化疗1 * 常见病原体种类 Back 大类 亚类 种类 病原微生物 “三菌” “一毒” “四体” 细菌、真菌、放线菌 病毒 支原体、衣原体、立克次体、螺旋体 寄 生 虫 原虫 蠕虫 阿米巴、利什曼、贾第鞭毛虫、阴道毛滴虫、疟原虫、弓形虫、肺孢子虫 吸虫（血吸虫、肝吸虫、肺吸虫、姜片虫）；绦虫（猪肉绦虫、牛肉绦虫等）；线虫（蛔虫、鞭虫、钩虫、蛲虫、粪类圆线虫、丝虫、旋毛虫等） 化疗1 * 根据病原体、药物、机体三因素的选药 病原体 机体 药物 临床推测 病原学检查 药敏试验 免疫功能 感染部位 对给药途径的要求 年龄 药物过敏史 肝、肾功能 消化道功能 特殊情况(妊娠、哺乳) 其它疾病及用药情况 病人依从性 病人经济实力 抗菌谱、抗菌力 体内过程特点(吸收、分布、消除等) 不良反应 药物相互作用 给药频率、口感 药源、费用 Back 化疗1 * 抗菌药物的分类 类别 名称 代表药 Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ 繁殖期杀菌剂 静止期杀菌剂 快效抑菌剂 慢效抑菌剂 ?-内酰胺类、万古霉素类 氨基糖苷类、多粘菌素类 大环内酯类、四环素类、氯霉素类、林可霉素类 磺胺类 Back 化疗1 * 抗菌药联合应用的效果 效果 联合应用 协同 相加 无关 拮抗 Ⅰ+Ⅱ Ⅱ+Ⅲ；Ⅲ+Ⅳ Ⅰ+Ⅳ；Ⅱ+Ⅳ Ⅰ+Ⅲ Back ★作用位点和机制相似的药物联合可能产生拮抗作用！ 化疗1 * 喹诺酮类药物的发展简史 上市时间 代别 代表药 20世纪 60年代 70年代 80年代 90年代 第一代 第二代 第三代 第四代 萘啶酸 吡哌酸 诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星 莫西沙星、吉米沙星、加替沙星 Back 化疗1 * 各代喹诺酮类药物的特点 代别 第一代 第二代 第三代 第四代 代表药 抗菌谱 抗菌力 组织浓度 耐药性 应用 不良反应 萘啶酸 G- + 低 ++++ 尿路 少 吡哌酸 G-、绿脓 ++ 低 +++ 泌尿、消化 少 氧氟沙星 G+、G-、绿脓、结核、厌氧 +++ 高 ++ 全身 较多 莫西沙星 似第三代 ++++ 高 + 全身 光敏反应下降 Back 化疗1 * 第三代喹诺酮类常用药物 药物 主要特点 诺氟沙星 依诺沙星 环丙沙星 氧氟沙星 洛美沙星 氟罗沙星 司氟沙星 血药浓度低而尿及肠道浓度高，仅用于无并发症的泌尿道、肠道感染。 血药及组织中浓度较高，仅用于淋病、泌尿道、肺部感染。 体外抗菌作用最强，抗菌谱广，且对耐氨基甙类、第三代头孢菌素类者仍有效，但对多数厌氧菌无效。 痰、尿、胆汁中浓度高，对包括结核杆菌在内的多种细菌有效，但多数厌氧菌不敏感。 抗菌谱广，体内抗菌力强，口服生物利用度高，血、尿中药物浓度高。 同洛美沙星，但体内分布广，维持时间长。 抗菌谱广（对厌氧菌、支原体、衣原体作用也强），对多种耐药菌也有效，组织中浓度高，半衰期长。但可致严重光敏反应，宜慎用。 Back 化疗1 * 磺胺类药物的分类 分类 常用药 化疗1 * 细菌叶酸代谢与药物作用环节 　　　　　　　SNs,PAS TMP,乙胺嘧啶 　　　　　　　　　　　　　　　氨甲喋呤 PABA　　　　　　　　　　　　 二氢喋啶　 FH2合成酶 二氢叶酸 FH2还原酶 四氢叶酸　　 L－谷氨酸　　　　　　　 叶酸还原酶 　　　　　　　　　　　　　　　　核酸、蛋白质、氨基酸代谢 　　　　　　　　　　　　自由叶酸（喋酰单谷氨酸） 　　　　　　　　　　哺乳动物　羧基肽酶　　　口服避孕药、苯妥英钠 　　　　　　　　　　　　喋酰多谷氨酸（食物中） SNs TMP 化疗1 * 磺胺类药物与PABA的结构 N1 S H R1 O O N4 H R2 C O OH N H H SNs PABA Back 化疗1 * 抗菌药物的作用机理 Back