第9章抗肾上腺素药.pptVIP

。 教学目标 1. 掌握β受体阻断药的作用、应用和禁忌症。 2. 熟悉酚妥拉明的作用、应用及其对肾上腺素升压作用的翻转。 . 一．短效α受体阻断药 酚妥拉明（Phentolamine，立其丁) 【作用】竟争阻断α1、α2受体 1．血管：舒张血管,降低血压。 2．心脏：兴奋心脏 → 收缩力增加、心率增加、 心输出量增加。 ① 血压下降→反射性激动心脏. ② 阻断神经末梢突触前膜α2受体→ NA释 放增加。 . 3．其他： ① 拟胆碱作用 → 兴奋胃肠平滑肌 →恶心，呕 吐，腹痛，腹泻。 ② 组胺样作用 → 胃酸分泌增加、皮肤潮红. . 【临床应用】 　1．外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性病 变，静滴去甲肾上腺素外漏等。 　2．抗休克：扩张血管作用，改善内脏血液灌 注，改善微循环，增加心输出量，适用于感 染中毒性休克、心源性、神经性休克。应注 意补充血容量，也主张和NA合用。 　3．急性心肌梗死和顽固性充血性心衰：通过降 低心脏的前、后负荷，减轻心脏负担。 　4．肾上腺嗜铬细胞瘤：该病引起的高血压危 象．该病的诊断、术前准备 。 . 【不良反应】 　1．胃肠道症状：常见如恶心、呕吐、腹痛、 腹泻等（拟胆碱作用）。 　2．体位性低血压，静注过快时，可使心率增 加，诱发心律失常、心绞痛。 　3．胃炎、冠心病及胃、十二指肠溃疡慎用。 　　　　　　　　 酚苄明(phenoxybenzamine) 　 作用,用途及不良反应和酚妥啦明相似,但较慢,强大,持久,刺激性强,不宜肌注和皮下注射,只宜口服和静滴,有中枢抑制作用,可用于前列腺增生的治疗。 　　　 哌唑嗪(prazosin) 　　选择性阻断α１受体。 . 【药理作用】 　1．β受体阻断作用 　 ⑴ 心血管系统：抑制心脏、收缩血管、 阻断 β２受体，反射兴奋交感神经。 　 ⑵ 支气管平滑肌：阻断β２受体→支气管收缩 　 ⑶ 影响肾素分泌：阻断肾小球近球旁器细胞 β１受体，抑制肾素释放，血压下降。 　 ⑷ 代谢：抑制糖原分解及脂肪代谢。 . 　2．内在拟交感活性：有较弱的受体激动作用。 　3．膜稳定作用：降低细胞膜对Na+离子的通透 性。这种作用，仅在高于治疗效浓度50~100 倍时才显示出来，临床意义不大。 . 【临床应用】 1．心律失常：窦性心动过速，麻醉药或拟肾上 腺素药引起的心律失常。 2．心绞痛和心机梗死： 3．高血压： 4．其他： 　 甲亢及甲亢危象，用于控制心悸、心律失常等。 . 【不良反应】 1．一般反应：消化道反应、 皮疹、血小板减少 等过敏反应。 2．严重反应：可引起急性心衰，诱发或加剧支 气管哮喘，加重房室传导阻滞，心动过缓等。 3. 反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停 药，使原病加重。 【禁忌症】 严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘、心肌梗死、肝功能不良。 思考题 1．试述酚妥拉明的药理作用及临床应用。 2．β受体阻断药的严重不良反应有哪些？ 邵阳医专药理学教研室 * 抗肾上腺素药 邵阳医专药理教研室 万佑湘 第一节 α受体阻断药 二．长效α受体阻断药 第二节 β受体阻断药