11第五章药用合成高分子材料-1.ppt.ppt

第五章 药用合成高分子材料 3.性质 （1）溶解性 PAA易溶于水，乙醇、甲醇等极性溶剂 PAA-Na溶于水，不溶于有机溶剂 解离度下降，大分子趋向卷曲构象，溶解度下降。 （2）黏度和流变性 溶解度越高，粘度也越大。在低pH和盐溶液中，聚合物的粘性均减小。 聚丙烯酸及其钠盐的水溶液呈现假塑性流体性质。在高剪切力下溶液的粘度显著下降，聚合度越高以及溶液浓度越大，该种流变性质越明显，并表现出较强的触变性。具备类似凝胶的性质。 （3）化学反应性 聚丙烯酸可以被氢氧化钠中和，也可以被氨水、三乙醇胺、三乙胺等弱碱性物质中和。多价金属的碱中和聚丙烯酸生成不溶性盐。 在较高温度下，聚丙烯酸可以与乙二醇、甘油、环氧烷烃等发生醋键结合并形成交联型水不溶性聚合物。 （4）毒性 二者均无毒 （三）应用 聚丙烯酸和聚丙烯酸钠主要在软膏、乳膏、搽剂、巴布剂等外用药剂及化妆品中用作基质、增稠剂、分散剂、增粘剂。 聚丙烯酸有较好的生物黏附性，可作黏膜制剂。 二、交联聚丙烯酸钠 （一）制备 丙烯酸钠聚合而成，呈胶冻状透明的弹性体 （二）性质 高吸水性树脂材料，在水中不溶，但吸水膨胀 吸水机理：羧酸基团的亲水性，使其可吸引与之配对的可动离 子和水分子，产生很高的渗透压，结构内外渗透压差和聚电解质对水的亲和力，促使大量水迅速进入树脂内。 （三）应用 外用软膏或乳膏的水性基质；巴布剂的基质的主要材料； 医用尿布、吸血巾等一次性复合卫生材料的主要填充剂 三、卡波沫 （一）来源 是丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物，按粘度不同分为 934 、 940 、 941 等规格，交联度不高，微弱交联 （二）性质 1.性状 是一种吸湿性很强的白色松散粉末，微有特异臭 2.溶解、溶胀及其凝胶特性 具有一定的亲水性，可分散于水，在水中迅速溶胀，但不溶解，呈弱酸性，表现出很低的粘性。 卡波沫常用无机碱和有机碱中和使用，中和后，增稠作用即时完成，呈水凝胶。 利用氢键结合也可实现卡波沫的溶胀与凝胶化作用，其机理是引入一个羟基给予体。 3.乳化及稳定作用 一方面由于其分子中存在亲水、硫水部分，因而具有乳化作用;另一方面它可在较大范围内调节两相粘度，大部分型号均可采用，这是卡波沫运用于乳剂系统的最大伏点。 4.稳定性 固态卡波沫较稳定 宜中和后使用，中和后的聚合物凝胶在正常的条件下不会水解、氧化 5.生物相容性 （三）应用 1.黏合剂、包衣材料 用作颗粒剂和片剂的粘合剂，用作包衣材料具有衣层坚固、细腻和滑润感好的特点。 2.局部外用制剂基质 用作软膏、洗剂、乳膏剂、栓剂或亲水性凝胶剂的基质，具有优良的流变学性质与增湿润滑能力，搽于皮肤表面具有特别的细腻滑爽感，在皮肤上铺展良性良好. 3.乳化剂、增稠剂和助悬剂 卡波沫具有交联的网状结构,特别适合用作助悬剂 4.缓控释材料 ①卡波沫的缓释、控释作用在于其溶胀与形成凝胶的性质。 ②本品可与碱性药物生成盐并形成可溶性凝胶发挥缓释、控释作用，特别适合与制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻剂等，同时还可发挥掩味作用。 5.黏膜黏附材料 近年来常利用卡波沫制备粘膜粘附片剂以达到缓释效果，聚合物大分子链可以与粘膜糖蛋白大分子相互缠绕而维持常长时间粘附作用，与一些水溶性纤维素衍生物配伍使用有更好的效果。 （二）性质 1.玻璃化转化温度 丙烯酸树脂由于甲基和酯側基的含量、酯側基柔性的差异，不同型号树脂的玻璃化转变温度有很大差异。 肠溶型甲基丙烯酸、甲基丙烯酸甲醋共聚物Tg在160℃以上 胃崩型丙烯酸树脂的Tg却低达一8 ℃ 渗透型丙烯酸树脂的Tg介于二者之间，约在55℃左右。 共混或加入增塑剂可以降低丙烯酸树脂的玻璃化转变温度，调节树脂的成膜性。 2.最低成膜温度 最低成膜温度(MFT)指树脂胶乳液在梯度加热干燥条件下形成连续性均匀而无裂纹薄膜的最低温度限,在MFT以下，聚合物粒子不能发生熔合变形成膜。在含有丙烯酸酯的树脂中，丙烯酸酯比例越高，MFT越低。 3.机械性质 丙烯酸树脂能够在药上形成具有一定拉伸强度及柔性的独立薄膜, 主要依赖于分子中酯基与药片表面分子带电负性原子形成氢键、分子链对药片隙缝的渗透以及包衣液中其他成分的吸附。 4.溶解性 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等极性有机溶剂，但在水中的溶解性质则取决于树脂结构中的侧链基团和水溶液pH。 肠溶性树脂分子中的羧基比例越大，则需在pH更高的溶液中溶解 胃崩型树脂和渗透性树脂中的酯基和季胺基在酸性和碱性环境中均