胆碱受体阻断药.doc

传出神经系统药理概论 1学时 投影仪 1．递质(transmitter)的生物合成、储存、释放及作用的消失。 2．受体(receptor)分型。 3．传出神经系统的生理功能。 4．传出神经系统药物的基本作用 传出神经系统的解剖学分类 交感神经 心脏、 植物神经 平滑肌、 传出神经 副交感神经 腺体等 外周神经系统 运动神经 支配骨骼肌 传入神经 二、传出神经系统的递质及受体 （一）传出神经系统的递质 1、递质学说的发展 2、传出神经突触的超微结构。 3、递质的生物合成与释放 （二）传出神经系统的受体。  M胆碱受体（muscarinic）M1、M2、M3 胆碱受体 N胆碱受体 （nicotinic） N1（神经节细胞膜） N2（骨骼肌细胞膜） (受体（(1、(2） 肾上腺素受体 (受体 (1受体：心脏的(受体 , (2受体：支气管、血管平滑肌的(受体 三、传出神经系统按递质的分类 （一）胆碱能神经 （二）去甲肾上腺素能神经 四、传出神经系统的生理功能（见薄膜） 五、传出神经系统药物的基本作用 （一）直接作用于受体 （二）影响递质 1、影响递质的生物合成。 2、影响递质的转化。 3、递质的转运和储存。 六、传出神经系统药物的分类（见薄膜） 讨论： 传出神经系统主要的生理功能是什么？ 传出神经系统药物是如何分类的？ 胆碱受体激动药 1学时 投影仪 1．毛果芸香碱(pilocarpine)药理作用 2．毛果芸香碱临床应用 按作用机制分类： M-受体激动药 胆碱酯类（乙酰胆碱） 胆碱受体激动药 生物碱类（毛果芸香碱） 拟 （直接作用受体） N胆碱受体激动药（烟碱,nicotine） 胆 碱 药 抗胆碱脂酶药 新斯的明 有机磷酸酯类 M胆碱受体激动药 ★乙酰胆碱(acetylcholine) 药理作用： M样作用：心收缩力减弱，血管扩张，血压下降，支气管、胃肠道、 泌尿道等平滑肌兴奋，腺体分泌增加。瞳孔括约肌和睫状 肌兴奋等。 N样作用：（1）兴奋N1胆碱受体 （2）兴奋N2胆碱受体 兴奋运动神经终板N2受体，使骨骼肌收缩。 抗胆碱酯酶、胆碱酯酶复活药（I） 2小时 投影薄膜 1.掌握易逆性抗胆碱酯酶药的一般特性 2.重点掌握新斯的明 3.掌握难逆性抗胆碱酯酶药- 有机磷酸酯类 第二节 抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药按它们与酶结合形成复合物后水解的难易分为 易逆性与难逆性两大类： 1．易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明、毒扁豆碱 2．难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类 一．易逆性抗胆碱酯酶药 ★新斯的明(neostigmine) [体内过程]口服吸收少而不规则，不易透过血脑屏障，无明显中枢作用，不易透过角膜，对眼的作用弱。 [作用机制]可逆地抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱在体内堆积，表现乙酰胆碱的M样作用、N样作用。 结合步骤与乙酰胆碱相似 [药理作用]对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌作用弱。对胃肠道、膀胱平滑肌有较强兴奋作用。对骨骼肌兴奋作用最强。 [用途] 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀和尿滞留 3、阵发性室上速。4、肌松药过量解毒 抗胆碱酯酶、胆碱酯酶复活药（II） 1小时 投影薄膜 4.有机磷酸酯类中毒的解救 5.胆碱酯酶复活药- 碘解磷定药理作用 接上页： 第三节 胆碱酯酶复活药 碘解磷定（pralidoxime,PAM） 【解毒效果】 a.恢复胆碱酯酶活性的作用 b.碘解磷定对各种不同有机磷酸酯类复活效果不一。 c.胆碱酯酶复活药对已老化的磷酰化胆碱酯酶无效。d.治疗原则：早期、足量、重复给药。 【不良反应】一般剂量下，毒性不大。剂量过大，本身也可抑制胆碱酯酶，会加剧有机磷酸酯类的中毒程度。 第四节