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- 2017-03-05 发布于湖北
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* 细胞穿膜肽及其在药物制剂中的研究进展 细胞穿膜肽的性质、分类 细胞穿膜肽的跨膜过程及其机制 细胞穿膜肽在药物制剂中的应用 穿膜肽是由5~30个氨基酸残基组成的具有穿透细胞膜的药物载体。穿膜肽在穿透细胞膜的同时还可介导siRNA、核酸、小分子药物、蛋白质或其他多肽等进入细胞 细胞穿膜肽的性质、分类 ①具有净正电荷性和两亲性; ②穿膜转运效率高; ③可以导入近乎所有的细胞; ④可以携带多种活性物质进入细胞。 根据短肽的特点和来源将其分为3 大类;蛋白衍生肽(protein derived CPPs)、模型肽(model peptides)、设计肽(designed CPPs) 。从其两亲性性质也可将其分为3 类;两亲性CPPs (PaCPPs)、中等两亲性CPPs (SaCPPs)、非两亲性CPPs (NaCPPs)。 细胞穿膜肽的性质、分类 细胞穿膜肽的跨膜过程及其机制 结合模式 多位点结合模式,带正电荷的CPPs 可能与细胞膜上带负电荷的葡糖胺聚糖结合,也有可能与细胞膜上带负电荷的脂质结合。 静电吸引模式,即通过疏水性吸附作用,靠近膜表面的肽段发生非特异性的静电积聚。 内化机制 包括易位模式和内吞模式 另外CPPs的胍盐基团可以与细胞表面的负电性基团形成二齿状的
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