第四十章抗结核病药与抗麻风.ppt

第四十一章  抗结核病药与抗麻风病药 [药动学] [抗菌作用] 抑制分枝菌酸合成酶，抑制分枝菌酸的生物合成，对结核杆菌有很强的杀灭作用。 异烟肼是前体药，被分枝杆菌的过氧化氢-过氧化酶激活后，通过共价键与细菌的β-酮脂酰载体蛋白合成酶形成复合体，抑制细菌分枝菌酸的合成。 [特点及应用] 特点： - 有高度选择性；首选药 - 抗菌力强，易穿透入细胞内。 - 对快速繁殖菌、间断缓慢繁殖菌、缓慢繁 殖菌都有杀菌作用。 - 单用易耐药。 应用： 是最好的一线药，与其它一线药联合用于各型结核病。 [不良反应] 利福平 rifampicin（甲哌力复霉素） [抗菌作用] 广谱抗生素， 对结核杆菌、麻风杆菌，大多数G+菌，特别是金葡菌和脑膜炎奈瑟菌均有强大抗菌作用杀菌剂：易透入细胞内，对快速繁殖菌、间断缓慢繁殖菌均有杀灭作用。 对某些G—菌、沙眼衣原体、沙眼病毒亦有抑菌作用。 [作用机制] 与敏感菌的DNA依赖性RNA多聚酶的β-亚单位结合，抑制细菌RNA合成的起始阶段，阻碍mRNA合成。 对动物细胞的RNA多聚酶无影响，故毒性较小。 [耐药性] 单用易产生耐药， 合用既可增强疗效，又可延缓耐药性产生。 与其他抗结核药无交叉耐药性