第九章外用膏剂.doc

执业中药师辅导精华——中药药剂学第九章 外用膏剂 第一节概述 一、外用膏剂的含义、特点与分类 外用膏剂系指药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。具有保护（简称TDDS)，或经皮治疗系统（简称TT)。经皮给药系统中药物透过皮肤进入体循环，能避免肝脏 外用膏剂主要包括软膏剂、膏药、贴膏剂（橡胶膏剂、巴布膏剂、贴剂)以及凝胶剂等二、 1.药物透皮吸收过程外用膏剂药物的透皮吸收包括释放、穿透及吸收三个阶段。释放系 2.药物透皮吸收的途径外用膏剂透皮吸收的途径有：①完整表皮；②皮肤的附属器：毛 3.影响药物透皮吸收的因素 （1)皮肤条件①应用部位：皮肤的厚薄、毛孔的多少等与药物的穿透、吸收均有关系。 （2)药物性质皮肤细胞膜具有类脂性，一般脂溶性药物较水溶性药物更易穿透皮肤，但较小，药理作用强的药物。 （3)基质的组成与性质①基质的组成、类型和性质，直接影响药物的释放、穿透和吸收。一般认为药物的吸收在乳剂型基质中最好，在吸水性软膏基质（凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之，在烃类基质中最差。若基质的组成与皮脂分泌物相似，则有利于某些药物透过皮肤。水溶性基质聚乙二醇对药物的释放较快，但对药物的穿透作用影响不大，制成的软膏较难透皮吸收。②基质的pH影响弱酸性与弱碱性药物的穿透与吸收。当基质pH小于弱酸性药物的pK。或大于弱碱性药物的pK时，剂、透皮促进剂等能增加药物的穿透性，有利于吸收。④增加皮肤的水合作用的基质，也能增加药物的渗透性。其中油脂性封闭性强，可显著增加皮肤水合作用。 （4)其他因素药物的透皮吸收除上述影响因素外，还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。 第二节软膏剂 一、软膏剂的含义与特点 软膏剂系指药材提取物、药材细粉与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂。软膏剂多用于慢性皮肤病，具有保护创治疗作用。 二、软膏剂常用的基质 软膏剂由药物和基质组成。常用的基质分为油脂性、水溶性和乳剂型三种类型。其中用乳剂型基质制成的软膏又称乳膏剂，按基质的不同可分为水包油型乳膏剂与油包水型乳膏剂。基质对软膏剂的质量及药物的释放、穿透、吸收有重要影响。因此，软膏剂基质的选用，应根据医疗要求、药物性质及皮肤患处生理病理状况来决定。 理想的基质应具备下列要求：①具有适宜的黏稠度，易于涂布于皮肤或黏膜；②作为药良好载体，能与药物的水溶液或油溶液互相混合，有利于药物的释放和吸收；③性质稳定，与药物无配伍禁忌；④无刺激性，不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合；⑤易洗除，不污染衣物。 （一)油脂性基质 油脂性基质包括油脂类、类脂类及烃类等。主要特点是润滑、无刺激性，能封闭皮肤表面，促进皮肤的水合作用，对皮肤的保护及软化作用比其他基质强，能与多种药物配伍。但油腻性及疏水性较大，药物释放较差，不易与水性液混合，用水也不易洗除，不宜用于急性炎性渗出较多的创面。 1.油脂氧化酸败，可加抗氧剂和防腐剂改善。常用的有动、植物油及氢化植物油等。植物油常与熔点较高的蜡类熔合制成稠度适宜的基质如中药油膏常用麻油与蜂蜡的熔合物为基质。 2.类脂类系高级脂肪酸与高级醇的酯类，其物理性质与油脂类相似。 （1)羊毛脂又称无水羊毛脂，为淡棕黄色黏稠半固体，熔点3642℃，因含胆甾醇、异胆甾醇与羟基胆甾醇及其酯而有较大的吸水性，可吸水150％、甘油140％、70％的乙醇40％。由于羊毛脂的组成与皮脂分泌物相近，故可提高软膏中药物的渗透性。 （2)蜂蜡有黄蜡、白蜡之分。白蜡系由黄蜡漂白精制而成，主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯，62～67℃，常用于调节软膏的稠度。因含少量的游离高级醇而有乳化作用，可作为辅助 此类还有虫蜡、鲸蜡等，主要用于增加基质的稠度。 3.烃类系石油分馏得到的多种高级烃的混合物，大部分为饱和烃类。其性质稳定，很少 （1)凡士林系液体与固体烃类形成的半固体混合物，有黄、白两种。白凡士林由黄凡士38～60℃，具有适宜的稠度和涂展性，且对皮肤与黏膜无刺激性。性质（除蓖麻油)熔合。油腻性大（仅能吸水5％)，故不宜用于有多量渗出液的患处。但与适量的羊毛脂、鲸蜡醇 （2)石蜡和液状石蜡前者为各种固体烃的混合物，可与脂肪油、蜂蜡等熔合；后者为各 4.硅酮为有机硅氧化物的聚合物，俗称硅油。常用二甲聚硅与甲苯聚硅，为 （二)乳剂型基质 乳剂型基质分为油包水（W／0)型与水包油（0／W)型两类。由于表面活性剂的作用，本 1.0／W型乳剂基质能与多量的水混合、无油腻、易洗除。药物的释放和穿透较其他基质 例如，一价皂作乳化剂的0／W型乳剂基质： 处方：硬脂酸120g，单硬脂酸甘油酯35g，液状石蜡60g，凡士林10g，羊毛脂50g，三乙4g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。 处方中三乙醇胺与部分硬脂酸皂化生成硬脂酸胺皂，为0／W型乳化剂。单硬脂酸甘油酯能 2