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诺比林肠溶膜衣锭81毫克
諾比林 腸溶膜衣錠 81 毫克 衛署藥製字第054863號
Lopirin Enteric-Coated Tablets 81mg GMP G-10962
Aspirin的化學名為乙醯水楊酸 (acetylsalicylic acid,ASA) 構造式為
H O O
H3C O
O
分子式:C9H8O4 分子量:180.16
成分:
諾比林腸溶膜衣錠每錠內含:
Aspirin……………… 81 mg
臨床藥理學:(依文獻記載)
Aspirin具有鎮痛、解熱、抗炎及抗血栓形成等多方面的作用。
鎮痛、解熱及抗炎作用:Aspirin的鎮痛效果係經由周圍與中樞神經系統兩方面的作用
而產生。周圍神經方面,Aspirin 抑制 prostaglandins 之合成與釋出;中樞神經方面,作用
於 hypothalamic site 而產生效應。Aspirin作為抗炎劑與抗風濕劑的作用模式亦可能是經由
對 prostaglandins 合成與釋出的抑制。Aspirin 亦因作用於 hypothalamus 而產生解熱效果,
並藉血管擴張與增加周圍循環血流之結果而增加熱的發散。解熱效果亦可能與其抑制 pr-
ostaglandins 之合成與釋出有關。
血液學作用:每日服用 1.3~6g,Aspirin藉對 blood coagulation factors VII,IX and X肝臟
合成的抑制而延長 prothrombin time 僅 2~3秒;但 Aspirin (其他水楊酸鹽則否)卻可藉 epine-
phrine或低濃度的 collagen 而抑制血小板凝集,其對血小板凝集第二期的抑制是在阻止 ad-
enosine diphosphate (ADP) 由血小板釋出,同時也阻止 platelet factor 4 的釋出。這樣一來,
平均出血時間在健康 人就可延長數分鐘,而兒童或具有出血性疾病,如血友病的患者則更
長。健康成人接受 325mg單一口服劑量的Aspirin、12小時以內出血時間增加至最高值,24
小時內慢慢恢復正常。
在循環血小板與可能巨核細胞 (megakaryocytes) 中,Aspirin 不可逆地對 cyclooxygenase
行乙醯化而使之失去活性。這種去活化作用阻止了血小板中 prostaglandin endoperoxides 及
thromboxane A 的合成,這兩種物質都可導致血小板凝集與動脈平滑肌的收縮。因為 cycl-
2
ooxygenase在血小板中不能再合成,所以 Aspirin的此一效應可持續至整個血小板的生命期
(4~7天)。通常未曾暴露於 Aspirin 的大約 20%的血小板 (約於最後一劑後的 36小時)可恢復
其正常的止血功能。但在某些接受長期Aspirin治療的病人,曾報告另外的止血作用可持續
至更久。
抗血栓作用:Aspirin 因能夠藉對血小板 cyclooxygenase 的抑制而抑制血小板的凝集,
曾被廣泛地作過防止血栓形成,特別是動脈血栓形成。Aspirin也曾被發現可使靜脈內皮中
的 cyclooxygenase去活化而抑制 prostacyclin,epoprostanol(PGl )的靜脈合成。Prostacyclin對
2
止血作用顯示與 thromboxane A2 、prostaglandin endoperoxides的作用相反;因此曾設想此等
藥物質的形成被抑制可能會同時產生增加或減少血栓形成的兩種結果 ,究竟最後結果為
何,視其相對強度而定。
在 Aspirin 防止血栓形成效果的一些臨床研究中,900 mg 與 1.5 g 的分次劑量即可抑制
prostacyclin 與 thromboxane A2 的合成。雖然 Aspirin 對 prostacyclin 所產生的同時抑制有可
能降低藥物的抗血栓效果 ,但此一效應並無增加血栓形成的危險性 ,因在此一研究中 ,或
在接受較高劑量藥物的類風濕性關節炎的患者中,均未發現有這種危險性的增加。在血小
板中以及靜脈內皮中的 cy
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