药理学教学课件 chapter 5 胆碱受体激动药和阻断药.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 临床应用 重症肌无力(myasthenia gravis) 术后腹气胀及尿潴留 阵发性室上性心动过速 肌松药过量解毒治疗 禁忌证 机械性肠梗阻 泌尿道梗阻 吡斯的明 pyridostigmine 特点 起效缓慢，作用时间较长 用途 重症肌无力 麻痹性肠梗阻和术后尿潴留 M胆碱受体效应较弱 加兰他敏 galanthamine 用途 重症肌无力 脊髓灰白质炎后遗症 竞争性肌松药中毒 阿尔茨海默病 难逆性胆碱酯酶抑制药———有机磷农药中毒及解救 敌敌畏 敌百虫 乐果 马拉硫磷 1605 1059 常见农药 机制： 不可逆抑制胆碱酯酶 中毒症状 轻症：M样，眼、腺体、平滑肌 中度：M样+N样 重度：M样+N样+CNS症状 解救原则 清除毒物 对症治疗： M受体阻断药，阿托品 对因治疗： 胆碱酯酶复活药，解磷定 第3节 胆碱酯酶复活药——解磷定 碘解磷定 氯解磷定 解磷定对1605、1059中毒的疗效较好，对敌敌畏、敌百虫效果较差，而对乐果中毒无效 第4节 作用于神经肌肉节点和自主神经节的药物 NM胆碱受体阻断剂——骨胳肌松弛肌 N2-Cholinergic Receptor Antagonist Muscule relaxants 主要作用于神经肌接头上的NM受体，阻断神经冲动的传递，从而出现骨胳肌张力下降而松弛 1．非去极化型肌肉松弛药 （竞争性肌松药） Nondeplarizing neuromuscular blokers Competitive muscular relaxants 维修库铵 vecuronium 阿曲库铵 atracurium 筒箭毒碱 tubocurarine chloride 1、能竞争性的与骨胳肌运动终板上的N2受体结合，从而阻断ACh的去极化作用，致骨胳肌松弛 2、在临床上主要用于全麻的辅助药，使肌肉松弛以有利于手术 3、气管插管 禁忌症 重症肌无力 支气管哮喘 休克病人 2．去极化型肌松药 （非竞争型肌松药） deplarizing neuromuscular blokers noncompetitive muscular relaxants 琥珀胆碱 Succinycholine 1、与NM受体结合，使膜去极化，而对Ach的作用没有反应，故出现肌肉松弛作用 2、其疗效快、维持时间短、易于控制，作用开始有短时肌束颤动 3、主要用于气管内插管、气管镜、食道镜检等短时操作。也可以用与全麻的辅助用药 END * * * * * * * * * * * * * * * 第5章胆碱受体激动药和阻断药 臧林泉 教授药科学院药理系66120QQ 125927189 胆碱受体分类 胆碱受体 M胆碱受体 NN受体 NM受体 位置 位于 交感神经节 副交感时间节 突触后膜 位于 骨骼肌 运动终板膜 位于 眼 腺体 平滑肌 等效应器上 M胆碱受体的定位 副交感神经为主支配的系统、效应器上 腺体 分泌 缩瞳 降眼压 消化道泌尿道平滑肌 收缩 第一节 M胆碱受体激动药和阻断药 Cholinoceptor agonists antagonists 常用胆碱酯类药物 乙酰胆碱 (acetylcholine) 醋甲胆碱 (methacholine) 卡巴胆碱 (carbachol) 贝胆碱(bethanechol) 季胺基团 亲水性强，脂溶性差不宜口服 不易透过血脑屏障 主要由乙酰胆碱酯酶水解，难易程度相差大 生物碱类(alkaloids) 毛果芸香碱(pilocarpine) 槟榔碱（arecoline） 毒蕈碱(muscarine) 震颤素(oxotremorine) M胆碱受体激动药——毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品) 激动M受体 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 对眼作用 缩瞳 调节痉挛 降低眼内压 激动M受体 腺体 增加腺体分泌 平滑肌 兴奋肠道、 支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌 临床应用 青光眼 虹膜炎 （与扩瞳药交替使用） Ciliary body Iris Sclera Anterior chamber angle Canal of Schlemm Preciliary vein Ttrabecular meshwork 过量抢救 阿托品 胆碱受体阻断药 Cholinoceptor blocking dr