药理学教学课件 Chapter 6 肾上腺素受体药物.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 抗肾上腺素药 ( Antiadrenergic drugs) 按药物对α和β受体的选择性不同，可分为 1、α受体阻断药 2、β受体阻断药 第一节 α受体阻断药 α-Adrenrgic Receptor Blocking Agents 分类 1.非选择性α1、α2受体阻断药 短效α受体阻滞剂，如 酚妥拉明 长效α受体阻滞剂，如 酚苄明 2.选择性α1受体阻断药：哌唑嗪 3.选择性α2受体阻断药：育亨宾 酚妥拉明(Phentolamine) 又称立其丁（Regitine) 【药理作用】 选择性阻断α受体，对抗肾上腺素的α型作用 与α受体结合疏松,易解离,阻断α受体作用弱而短暂 1．舒张血管：血压下降，外周血管阻力降低，主要扩张小动脉 2. 心脏有兴奋作用：心收缩力加强、心率加快，心输出量增加 3. 其它作用：(1)有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋；(2)、有组胺样作用，能使胃酸的分泌增加 【临床应用】 1．用于外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性疾病，也用于血 栓闭塞性脉管炎 2．NA静脉滴注发生外漏时 可用本品作皮下浸润注射 3．诊断肾上腺嗜铬细胞瘤及骤发高血压危象以及术前的治疗 4、抗休克 降低外周阻力，改善Shock时的内脏血流灌注，必须补足血容量 5、治疗充血性心力衰竭 扩张血管→外周阻力↓→心脏后负↓→心输出量↑→ 心衰减轻↓ ，肺水肿缓解↓ 【不良反应】 体位性低血压，较常见 胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、恶心、呕吐和诱发溃疡 有时可致心律失常 选择性α1受体阻断药 特拉唑嗪：用于治疗降压、心衰 首剂现象、直立性低血压等 哌唑嗪：同上 选择性α2受体阻断药 药理学工具药 二、β受体阻断药 β-Receptor Blocking Agents 能和肾上腺素神经递质或拟肾上腺素药竞争β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素作用 临床常用的β型肾上腺素受体阻断药 无内在拟交感活性β1、β2：普萘洛尔（心得安） 有内在拟交感活性β1、β2 ：吲哚洛尔 无内在拟交感活性β1 ：阿替洛尔、美托洛尔 有内在拟交感活性β1：醋丁洛尔 α、β阻断药：拉贝洛尔等 【药理作用】 1．β受体阻断作用 （1）心血管系统:作用于心脏是其主要作用。 阻断心脏β1受体 心率减慢 ? 心收缩力减弱 ? 心输出量减少 ? 心肌耗氧量下降 ? 血压降低 ? 血管血压：影响不大 （2）支气管平滑肌 激动支气管的β2受体，松弛支气管平滑肌，β受体阻断药则可使之收缩而增加呼吸道阻力 （3）肾素 β受体阻断药通过阻断肾小球旁细胞的β1受体而抑制肾素的释放。是其降压作用机制之一 （4）物质代谢 能抑制糖原和脂肪的分解，还能抑制中枢的β受体，使外周交感张力降低 （5）眼： 抑制β受体，减少cAMP生成，降眼压 2．内在拟交感活性 有些β受体阻断剂除能阻断受体外，尚对β受体具有微弱的激动作用，称为内在拟交感活性 3．膜稳定作用 β型抗肾上腺素药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两种作用都是由其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳定作用 4．其他：抗血小板聚集作用 【临床应用】 心律失常：窦性、室上性、室性 心绞痛 高血压：合并高肾素的患者 充血性心力衰竭 用于甲亢及甲状腺危象辅助治疗 其他：青光眼等 1、一般不良反应：如恶心、呕吐等，停药后可以自行消除 2、偶见过敏反应，包括皮疹、血小板减少等，一旦出现应立即停药 3、严重的可以有急性心功能不全；可以诱发支气管哮喘 4、长期用药，停药后可引起反跳现象 【不良反应】 心功能不全 窦性心动过缓 重度房室传导阻滞 支气管哮喘等 【禁忌症】 END * * * * * * * * * * * * 第6章 作用于肾上腺素受药物 位于 心脏和脂肪组织上，激动后强心、产能 位于 支气管平滑肌 骨骼肌血管、冠状动脉，激动后产生舒张效应 位于 突触前膜上。激动后，减少NA释放，降压 位于 皮肤、粘膜血管平滑肌上，激动后升压 肾上腺素受体分类 肾上腺素受体 α受体 β受体 位置 α1受体 α2受体 β1受体 β2受体 第一节 构效关系 拟肾上腺素与肾上腺素受体阻断药物是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物，其作用与交感神经兴奋或阻断时所产生的效应一致， 详见表6-1（P96）、6-2（P97） 第2节 肾上腺素受体激动药 α受体