药理学教学课件 Chapter 8 抗高血压药.pptVIP

* * * * * * * * 五 血管扩张药 机制： 舒张血管平滑肌→↓外周阻力→↓BP 特点： 1. 反射性兴奋交感N可部分抵消其↓BP 2. 升高肾素↑ 3. 常与β受体阻断药及利尿药合用 硝普钠(Sodium Nitroprusside） 作用机制 硝普钠→NO ↑ →鸟苷酸环化酶 →cGMP生成↑→抑制蛋白激酶C （PKC）磷酸化→Ca2+内流↓ →胞浆内Ca2+↓→A、V舒张→BP↓ 特点： 1. 起效快、作用强约1min 2. 需iv drip 适应症： 1. 高血压危象、高血压脑病 2. 严重高血压合并心肌梗塞或左心衰竭 3. 难治性心衰 不良反应： ↓BP→头痛、心悸、出汗、呕吐  米诺地尔(minoxidil) 二氮嗪（Dizoxide） 机制： 激活平滑肌细胞的Ⅰk →胞内K+外流↑ →胞膜超极化→Ca2+内流↓ →A舒张→BP↓ K通道开放剂 特点： 1. 快而强，iv用于高血压危象/脑病 2. 长时间使用可致血糖↑ 肾素↑ 心率↑ 1. 有效与终身治疗 BP140/90mmHg 2. 保护靶器管 ACEI 、钙拮抗药等 3. 平稳降压 4. 阻断RAS 防治心肌肥厚和血管损伤 5. 个体化治疗 6. 联合用药 效果好，用量少，副作用小 新概念和新思路 1. 高血压合并窦性心动过速，且年龄在50岁以下者，宜用β受体阻断药 2. 高血压合并消化性溃疡者，宜用clonidine, 禁用reserpine 3. 高血压伴有精神抑郁者，不宜用reserpine或 methyldopa 4. 高血压合并心力衰竭、心脏扩大者，宜选用 hydrochlorothiazide、nifedipine、ACE抑制药等，不宜用β受体阻断药 联合用药 5. 高血压合并肾功能不良者，不宜用 captopril 、nifedipine、 methyldopa 6. 高血压合并支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病者，不宜用β受体阻断药 7. 高血压合并有糖尿病或痛风者不宜用噻嗪类利尿药 联合用药 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 药科学院药理系 QQ：125927189 抗高血压药(Anti-hypertensive drugs) 高 血 压Hypertension 定义：BP 140/90mmHg 发病率：15-20%,1.5亿病人 分型 继发性: 占5～10%,肾A狭窄、嗜铬细胞瘤、妊娠等 原发性: 占90%, 原因未明 高血压的治疗：控制体重、低盐饮食、限酒、运动锻炼、抗高血压药物等综合治疗。 平均寿命：缩短15－20年 心衰 冠心病 脑血管意外 肾衰 高血压危害 血压的调节 神经调节 体液调节(肾素－血管紧张素－醛固酮系统) 血容量及肾脏调节 降压药物的作用环节 血容量(减轻负荷) 动脉壁张力(阻力) (减轻负荷) 中枢神经对循环系统的调节与心脏功能 (减轻升高血压的动力) 抗高血压药物的分类 1. 肾素-血管紧张素系统抑制药 ACEI: 卡托普利 AT1受体阻断药： 氯/缬沙坦 2. Ca++通道阻滞药： 硝苯地平等 3. 利尿药：中效利尿药—氢氯噻嗪 4.交感神经抑制药 (1) 中枢降压药： 可乐定等 (2) 神经节阻断药：美加明等 (3) 交感神经末梢抑制药：利血平等 (4) 肾上腺素受体阻断药： α受体、β受体、α,β受体阻断剂 5.血管扩张药：硝普钠、肼屈嗪、K通道开放药——吡那地尔等 一、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂 （Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors ACEI） 代表药： 卡托普利（Captopril） 依那普利（Enalapril） 雷米普利（Ramipril） 赖诺普利（lisinopril） 贝那普利（benazepril） 常用抗高血压药 肾素-血管紧张素系统 Na+ Na+ Angiotensinogen 血管紧张素原 AI AII Renin 肾素 arteries kidneys adrenal glands Aldosterone 血管紧张素I 血管紧张素II 动脉 肾上腺 醛固酮 肾脏 ACE ACEI(血管紧张素转换酶抑制剂) 血管紧张素原