骨化三醇vs阿法骨化醇-骨科教案.ppt

罗盖全?有更广泛的适用人群 1.Shiomi et al. J Gastroenterol Hepatol 1999;14:547-52 2.Nippon Yakurigaku Zasshi. 1999 Jan;113(1):55-65 血清骨化三醇水平 阿法骨化醇组 — 罗盖全?组 ↑ 必须由25羟化酶在肝脏代谢是阿法骨化醇劣势1 分别给予卵巢切除术后并CCl4 介导肝功能损伤鼠阿法骨化醇和罗盖全? ，结果显示2： Yoshikawa et al. Pharmacology Treatment 1986;14:4987 罗盖全?vs阿法骨化醇 对肝功能受损的患者，罗盖全更能保证有效的生物活性 罗盖全?有更广泛的适用人群 1.Kanda et al. Japan Pharmacol Ther 1995;23:95-748 肝硬化合并骨质疏松患者的研究显示，罗盖全治疗后血清骨钙素水平比阿法骨化醇治疗后较高1 主要内容 作用方式及药代动力学特征比较 钙吸收比较 临床疗效及安全性比较 罗盖全?vs阿法骨化醇 钙吸收效果更好，应答更强 显示血钙水平，大约10％的患者没有应答1 Caniggia et al. Osteoporosis Int 1993; 3(suppl 1):S181-5 罗盖全?对阿法骨化醇治疗无应答的患者依然有效 Caniggia A,et al. Osteoporos Int. 1993;3 Suppl 1:181-5 1μg 1μg 主要内容 作用方式及药代动力学特征比较 钙吸收比较 临床疗效及安全性比较 荟萃分析： 罗盖全?减少跌倒风险的效果卓越 O‘Donnell S,et al. J Bone Miner Metab. 2008;26(6):531-42 减少跌倒风险比较 罗盖全?促进大多数绝经后骨质疏松患者骨密度、骨矿物含量的增加 Caniggia A,et al. Osteoporos Int. 1993;3 Suppl 1:181-5 1.07 0.78 2.23 0.79 -0.21 -0.87 -0.25 -0.16 平均变化比例（%） 罗盖全?促进大多数绝经后骨质疏松患者全身骨密度的增加 Caniggia A,et al. Osteoporos Int. 1993;3 Suppl 1:181-5 平均变化比例（%） * 大家好，我是罗氏公司医药信息顾问***。首先感谢**主任给我这个机会，和大家共同探讨最具有活性的活性维生素D，罗盖全。 究竟罗盖全和阿法骨化醇之间的有何区别，两者是不是同等剂量同等疗效，今天将围绕三方面来探讨。 * * * 那么，再来看一看维生素D在体内的代谢以及不同维生素D制剂间的区别。 正常情况下，脱氢胆固醇在皮肤经紫外线照射后转化为维生素D3，然后维生素D3再在肝脏中羟化为25羟维生素D3，最后经肾脏羟化为双羟维生素D3，在体内所有维生素D类制剂必须转化为双羟维生素D3才能具有生理活性，因此双羟维生素D3又称为活性维生素D3。 普通维生素D口服后，必须经过肝脏和肾脏的羟化，才能转化为活性维生素D3而起效。 而阿法D3也必须经过肝脏羟化才能具有生理活性。 * 从化学结构看，阿法骨化醇比罗盖全在25位缺少一个羟基，他必须经过肝脏25羟化酶作用，转变成活性维生素D。 * 两者的作用方式不同。罗盖全无需转换，可以作]用于靶组织，直接起效。 * 从药代动力学曲线看 罗盖全口服后2小时即可达到血浆浓度峰值，直接替代患者体内缺乏的1，25（OH）2D3 ，从而迅速缓解临床症状 1 α－（OH）D3因需要在体内转化，因而有效血浆浓度低且起效缓慢 这张幻灯显示的是罗盖全的生物利用度与1α(OH)D3 的对比，图中绿色柱子代表罗盖全的生物利用度，橙色柱子代表1α(OH)D3的生物利用度，从图中我们可以看到，罗盖全在体内转化为血1,25(OH)2D3的生物利用度高达71%，而单羟基的阿法D3仅为42%。 由此可见，罗盖全的生物利用度高，临床应用中阿法D3的常规剂量应该是罗盖全的两倍。 * 对于尿毒症患者，罗盖全口服后生物利用度高达72％，几乎是同等剂量1 α－（OH）D3的2.5倍，因而低剂量即可达到显著疗效。 图中绿色柱子代表罗盖全的生物利用度，橙色柱子代表1α(OH)D3的生物利用度，从图中我们可以看到，罗盖全在体内转化为血1,25(OH)2D3的生物利用度高达72%，而单羟基的阿法D3仅为30%。 由此可见，罗盖全的生物利用度高，临床应用中阿法D3的常规剂量应该是罗盖全的两倍。 备注： 1 α－（OH）D3要达到与罗盖全同样效果，剂量至少加倍。 1 α－（OH）D3口服生物利用度低，且因个体差异，有效浓度不可预测，使得医生处方后，