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·1014 · 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2013, 48 (7): 1014?1030
高效合成技术在药物研发中的应用
*
周 宇, 张 磊, 栗 增, 柳 红
( 中国科学院上海药物研究所, 新药研究国家重点实验室, 上海 201203)
摘要: 化合物库的构建和化合物的合成是药物研发的重要部分, 应用高效的有机合成技术, 可以大大加快
药物研发的进程。本文从“快速”、“复杂”和“多样性”3 个方面, 介绍了微波化学、点击化学、组合化学、
串联反应和多组分反应等高效合成技术在药物研发中的应用, 以及多样性化合物库的构建。
关键词: 微波; 点击化学; 组合化学; 串联反应; 多组分反应; 多样性合成
中图分类号: R916 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (2013) 07-1014-17
Application of efficient synthetic techniques in drug research
*
ZHOU Yu, ZHANG Lei, LI Zeng, LIU Hong
(State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica,
Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, China)
Abstract : Compound libraries and chemical synthesis play important roles in drug discovery and development,
and efficient synthetic techniques can greatly facilitate the drug research. This review highlights the application
of some efficient synthetic techniques in drug research including microwave chemistry, click chemistry,
combinatorial chemistry, cascade reactions and multicomponent reactions, as well as the construction of diverse
and drug-like compound libraries.
Key words: microwave; click chemistry; combinatorial chemistry; cascade reaction; multicomponent reaction;
diversity-oriented synthesis
?新靶点、新化合物是化学药物最源头的创新, 也 杂化合物的合成技术, 以及多样性化合物库的构建
是产生知识产权的核心。我国目前药物创新仍然以化 技术等。这不仅能够有效地丰富化合物分子的种类,
合物创新为主, 而化合物库筛选是新药发现的主要 而且也为药物的研发奠定了很好的化合物基础。下面
来源, 具有结构新颖的化合物库尤
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