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伊维菌素微球新剂型 1 2 2 *12 刘新铭 王华杰 孙庆申 王瑾晔 1中国科学院上海有机化学研究所 2上海交通大学生命科学与生物技术学院 1 前言 近年 微球被用来维持血药浓度或作为靶向制剂[1-2] 有很多天然或合成的聚合物可用来作为微球 的囊材[3] 其中 合成高分子PLA和PLGA因具有好的可降解性及生物相容性而被广泛应用[4] 但PLGA 降解后的产物会在PLGA基质内形成酸性环境 这会对一些药物如蛋白质产生负影响[5-6] 对于天然高 分子 明胶 白蛋白 酪蛋白及可溶性的单股胶原等作为微球囊材 不但具有可降解合成高分子的优点 而且具有可吸收及降解产物的低毒性等优点[7] 由于这些蛋白质是可溶性高分子 因此形成微球后要 用化学交联剂如戊二醛交联 以防其在水中迅速溶解 但残余的交联剂会产生毒副作用 并且蛋白质微 球经交联后 所包封药物仍会很快地释放出来 缓释效果不明显[