药理学课件之28抗心绞痛.pptVIP

改善缺血区供血 扩张冠脉 减慢心率 增加缺血区侧枝循环 临床应用 稳定型心绞痛 对硝酸酯类不敏感的 伴有心律失常和高血压 变异型－－不宜选用 心肌梗死 combination with nitroglycerin →curative effect↑ 室壁张力 HR 心缩力 冠流量 Bp 耗氧量 nitroglycerin ? ? ? ? ? propranolol ? ? ? ± ? 取长补短 注意剂量 协同 第四节 钙通道阻滞药 降低心肌耗氧量 阻断血管平滑肌电压依赖性L型钙通道 降低Ca2+内流 使心肌收缩性减弱、心率减慢，血管平滑肌松驰，血压下降，心脏负荷减轻，从而降低心肌耗氧量 抗心绞痛作用及机制 舒张冠状血管 对冠脉中较大的输送血管及小阻力血管有扩张作用 特别是处于痉挛状态的血管有显著解痉作用而增加缺血区血液灌注 可增加缺血区侧支循环，增加缺血区血供和氧供 保护心肌缺血细胞 心肌缺血时，胞内钙积聚，特别是线粒体内“钙超负荷”，最终引起细胞坏死 可减少细胞内钙量，减轻钙超载避免细胞坏死，起到保护作用 对急性心肌梗塞者能缩小梗塞范围 抑制血小板聚集 阻滞钙内流，降低血小板内钙浓度 抑制血小板聚集 还能促进血管内皮细胞产生和释放NO 血液凝块构造（红色为红血球，兰色为血小板，黄色为纤维蛋白 临床应用 适用于各型心绞痛 对变异性心绞痛最佳 对急性心肌梗死等也有效 优点 松弛支气管平滑肌－－用于心肌缺血伴支气管哮喘 有强大扩张冠状动脉作用－－变异性心绞痛是最佳使用证 抑制心肌作用较弱－－较少诱发心衰 扩张外周血管－－伴外周血管痉挛者 硝苯地平 对变异型心绞痛最佳，对伴高血压尤为适用 对稳定型心绞痛也有效 对急性心肌梗死促进侧支循环，减小梗死范围 可与β受体阻滞药合用增加疗效 对稳定型心绞痛有效 可与β受体阻滞药合用增加疗效 但合用可显著抑制心肌收缩力及传导 对伴心衰、窦房结或房室传导阻滞的心绞痛应禁用 维拉帕米 地尔硫卓 对变异型、稳定型、不稳定型心绞痛均可 对伴房室传导阻滞、窦性心动过缓及心衰患者慎用 钙通道阻滞药与β受体阻滞药合用可以治疗心绞痛,特别是硝苯地平与β受体阻滞药合用更为安全 对心绞痛伴高血压及运动时心率显著加快者最适宜 β受体阻断药普萘洛尔和硝酸酯类合用控制稳定性心绞痛有较好疗效,但有时不能阻止病情进展,加用硝苯地平可显著收效 第五节 其他抗心绞痛药 卡维地洛( carvedilol) 去甲肾上腺素能神经受体阻断药 能阻断β1、β2和α受体 又具有一定抗氧化作用 可用于心绞痛、心功能不全和高血压治疗 尼克地尔(nicorandi) 新型血管扩张药 既释放NO，增加血管平滑肌细胞内cGMP作用 又可激活血管平滑肌细胞膜钾通道，促进钾外流，是细胞膜超极化，抑制钙内流，使血管平滑肌松弛 冠状血管供血增加，减轻钙超载对缺血心肌损害 主要用于变异性心绞痛，不易产生耐受性 抗心绞痛药 尹艳艳 药理教研室 第一节 概述 是冠状动脉供血不足引起心肌急剧、暂时缺血和缺氧的临床综合征 发作时胸骨后及心前区出现阵发性绞痛或闷痛，并可放射至左上肢 病生机制 主要是心肌供氧和需氧平衡失调致心肌暂时性缺血缺氧 代谢产物乳酸、丙酮酸或类似激肽的多肽类物质等积聚引起疼痛 分型如下 劳累性心绞痛 自发性心绞痛 混合性心绞痛 临床将初发性,恶化性及自发性心绞痛称为不稳定性心绞痛 劳累性心绞痛 最常见 由于劳累,情绪激动或其他增加心肌氧耗量因素诱发 休息或舌下含服硝酸甘油可缓解 分为稳定性心绞痛,初发性心绞痛及恶化性心绞痛 自发性心绞痛 发作与氧耗量关系不大 多发生于安静状态 不易被硝酸甘油缓解 包括:卧位性,变异性,中间综合征和梗死后心绞痛 混合性心绞痛 在心肌需氧量增加或无明显增加时都能发生 氧供 决定于动、静脉氧张力差及冠状动脉的血流量 心肌细胞摄取血液氧含量65%～75% 只能通过增加冠状动脉血流量 出现粥样硬化后，靠增加冠脉流量有限度转而靠降低氧需 耗氧量 心室壁张力 心率 心室收缩力 “三项乘积”（收缩压×心率×左心室射血时间） “二项乘积”（收缩压×心率) Key factors of myocardial oxygen demand and supply 耗O2 contractility HR myocardial wall tension 供O2 coronary tension BP collateral circulation ﹥ Coronary blood flow preload, afterload angina attack Ant