高分子前药概要.pptxVIP

高分子前药 普通药物药效不佳 1 2 3 4 水溶性差 毒副作用 循环半衰期短 在体内不稳定 什么是高分子前药？ 高分子前药是指本身没有药理作用、也不与药物发生化学反应的高分子作为药物的载体，依靠两者间微弱的氢键结合形成或者通过缩聚反应将低分子药物连接到聚合物主链上而得到的一类药物。 advantage 优 点 药物结构 第 一 节 药物结构 大分子药物载体 小分子活性药物 可断裂连接基 靶向基团 可溶性基团 1 2 3 4 5 作用机理 第 二 节 合成大分子前药所应具备的基本要求 聚合物载体既要满足生物相容性，也要满足生物可降解性 药物和大分子的复合物能改变前药的生物相容性 小分子药物可以连接到大分子药物载体上，也可重新断裂下来 靶向基团引导大分子前药到达人体中特定的组织及细胞 活性药物接枝在高分子的链上，可以得到高分子链的保护，通过内吞进入细胞后，活性药物将缓慢释放，避免了间歇给药造成的血药浓度变化。同时，靶向引导装置使靶向性和选择。 大分子前药的转运路线图 设计合成 第 三 节 高分子载体材料的选择 合成高分子载体材料 目前 已 有 聚 乙 二 醇-腺 苷 脱 氨 酶 (PEG-adenosine deaminase)、 聚 乙 二 醇-天 冬 酰 胺 酶 ( PEG-asparaginase)、线性聚 乙 二 醇 -干 扰 素 α2 b (Linear P