李俶石杉堿甲可行性研究报告doc.doc

江西省科技计划项目可行性研究报告 计划类别：工业科技攻关 项目名称：新药研究与开发 项目类别：一般项目 课题名称：超临界萃取技术提取千层塔中石杉碱甲工艺的研究 申请单位： 南 昌 大 学 （盖章） 项目（课题）负责人： 李 俶 起止年限：2006.1～2007.12 通讯地址、邮编：南昌大学中德食品工程中心 330047 联系电话、传真：8305871 报告编制单位：南昌大学 江西省科技厅制 二○○二年六月 编 写 说 明 一、本可行性研究报告格式适用于江西省科技计划（软科学研究计划、国际科技合作与交流计划除外）项目开展可行性研究时使用，其主要依据是相应的江西省科技计划项目申请书。 二、本可行性研究报告是省科技厅组织技术经济可行性论证的主要材料和科技计划项目立项的重要依据，各项内容应实事求是，逐项编写。 三、本可行性研究报告附件材料中，涉及引进技术的项目，须附有技术引进协议和有关知识产权的文件。 四、本可行性研究报告一式六份，一律用A4纸打印，于左侧装订成册。 江西省科技计划项目可行性研究报告 编 写 提 纲 一、总论 （一）项目的主要内容及技术原理简述 石杉碱甲（huperzine A）是从中药石杉（Huperzia serrata(Thand)Trev，又称千层塔）中分离出新的石松生物碱（Lycopodium alkaloid），化学名为（5R，9R，11E）-5-氨基-11-亚乙基-5，6，9，10-四氢-7-甲基-5，9-亚甲基环辛四烯并（b）吡啶-2（1H）酮。 石杉碱甲是中国独创的一种世界级新药，是一种高效、高选择性的可逆性胆碱酯酶抑制剂。1995年成功地在国内开发应用于治疗阿尔茨海默病（Alzheimer’s Disease，AD），是目前治疗良性记忆障碍和早老性痴呆症最为安全有效的药物之一。动物试验表明，与FDA批准的同类药物相比，石杉碱甲（商品名哈伯因）具有作用时间长、易透过血脑屏障及口服生物利用度高等多种优点。经国内十余个临床研究中心采用双盲，安慰剂对照，配对，平行测试验证，迄今尚未见他克林引起的肝损伤毒副作用。现已在国内许多城市医院内广泛应用，其价格远低于进口药安理申与艾斯能。石杉碱甲独特的药理作用及确切的AD对症治疗效果已引起了国际同行极大的关注。美国已引进石杉碱甲作为提高记忆功能的保健品在超市销售。 石杉碱甲单体在千层塔植物干燥全草中的含量约为0.02％，且常伴有成分复杂、结构相似的共生生物碱，应用常规的分离方法难以大量获得。面前采用的生产方法为溶剂法，产品得率低，生产周期长。有机合成石杉碱甲由于技术问题，目前尚未获得突破。 我们利用现代高新分离技术——超临界CO2萃取技术，以千层塔植物全草为原料，对石杉碱甲单体的制备进行研究。建立从我国中草药蛇足石杉（千层塔）中提取一种高效、高选择性的中枢乙酰胆碱酶抑制剂——石杉碱甲的整套理想工艺路线，解决在自然界中存在量极低的石杉碱甲提取、分离、与纯化等难题，建立一套可行、简单合理、经济的系统方法，用来提取千层塔中活性成分石杉碱甲，使工业化成为可能。 超临界流体萃取（Supercritical Fluid Extraction 简称 SFE）技术20世纪80年代初引入我国，它与传统的化工分离技术相比，有许多独特的优点。如兼备了精馏和液-液萃取的特点；操作参数易于控制；溶剂可循环使用，萃取速度快、效率高、能耗少；特别适合于分离热敏物质，且能实现无溶剂残留。以上优点使超临界萃取技术在食品、医药和化工领域得到广泛应用，近几年，超临界装置用于生物资源活性有效成分的萃取已取得迅速发展。有些已实现工业化生产，比如利用该技术应用与中草药中萃取有效成分生物碱，不仅可有效提取含量低的成分，而且能选择地提取目标产物。此外，从动植物中提取天然香精香料、活性保健成分、天然色素，从植物种籽中提取油脂等方面的研究和应用也得到发展。超临界萃取法是近代研究成功和应用的先进萃取分离技术它用高压的超临界二氧化碳作溶剂，提取和分离的效率高，一般经过两级分离后，便可获得纯度高的产品，而且无溶剂残留于产品中的问题，控制较方便，收率比溶剂法高。以为原料，研究的提取工艺、功能特性超临界CO2 流体萃取技术通过对的提取、、分析、检测、功能评价等，目前国外类产品十分热销国，经过年的努力，已经有了大的发展。因而多年来没有大规模的生产。在近几年，有关的科技有了很大的进步出现了种高效的提取分离技术，如超临界二氧化碳萃取法色谱分离法膜分离法等这就大大减少了从中提取有效物质的困难，为这项高新科技产业的发展创造了良好的条件。迄今为止，。以为原料，利用技术，研究的提取精制工艺、功能特性为工业化生产的可行性提供依据。 江西南大中德