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第四章 固体制剂 第一节 概 述 片剂──→崩解（裂碎成小颗粒）──→药物从小颗粒中溶出──→ 胃肠液中的药物溶液──→药物从胃肠粘膜吸收进入血液循环──→ 分布于各个组织器官──→发挥治疗作用 对于片剂和多数固体剂型（如散剂、胶囊剂等）来说，下述Noyes－Whitney方程可说明剂型中药物溶出的规律。Noyes－Whitney方程的形式是： dC/dt= kS(Cs-C) （4-1） 式中：dC/dt──溶出速度；k──溶出速度常数；S──溶出质点暴露于介质的表面积；Cs──药物的溶解度； C ──药物的浓度。 ①可采用药物微粉化的方法来增加表面积S，从而加快药物的溶出速度。 ②制备研磨混合物 ③制成固体分散物： ④吸附于“载体”后压片 第二节 散 剂 散剂（Powders）系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服，其分类有如下三种方法： ①按组成药味多少来分类，可分为单散剂与复散剂； ②按剂量情况来分类，可分为分剂量散与不分剂量散； ③按用途来分类，可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。 口服散剂——细粉 儿科用及局部用散剂——最细粉 眼用散剂——极细粉 散剂具有以下一些特点： ①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效快； ②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用； ③贮存、运输、携带比较方便； ④制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用。 散剂的制备 物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存 粉碎的含义 借助机械力或其他方法将大块固体物质 碎成规定细度的操作过程。 粉碎的目的 ①便于调剂和服用。 ②便于提取，有利于有效成分的浸出或溶出。 ③增加药物的表面积，促进药物的溶解与吸收， 提高生物利用度。 ④为制备多种剂型奠定基础。如：散剂、混悬液、 片剂、丸剂等。 粉碎的方法 单独粉碎与混合粉碎 干法粉碎与湿法粉碎 低温粉碎 粉碎的器械 （1）研钵 一般用瓷、玻璃、玛瑙、铁或铜制成。 （2）球磨机 在不锈钢（或陶瓷）制成的圆筒内，装有直径不同的钢球（或瓷球），当电机转动时，这些钢球（或瓷球）正好能从最高位置落下，使药物手受到强烈的撞击和研磨从而被粉碎，故而将这种粉碎机械称为球磨机。 （3）流能磨（Fluid-energy mills） 流能磨系利用高压流体使药物颗粒与颗粒之间或颗粒与室壁间相互强烈碰撞而产生粉碎作用 流体可以是空气、蒸汽或惰性气体，速度可达音速或超音速。 由于粉碎过程中高压气流（170 kPa～2070kPa）膨胀吸热，产生明显的冷却效应，可以抵消粉碎产生的热量， 筛分的含义与目的 含义：借助筛网孔径大小将物料进行分离的方法。 目的：获得较均匀的粒子群。 筛分设备： 摇动筛 振动筛 药 筛 作用：粉末分级、混合 种类：编织筛、冲眼筛 目：每英寸长度上的筛孔数目。 粉末的分等：最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉。 混合方法 搅拌混合 研磨混合 过筛混合 混合机理 切变混合：由于粉粒体各层之间的速度差而发生的各粉粒层之间?的剪切分离，伴随发生的混合。研磨混合 对流混合：由于容器自身或浆叶的旋转造成粉粒体大范围从一处向另一处移动。V形混合筒 扩散混合：由于相邻粉粒体相互交换位置而引起的局部混合。搅拌混合 混合设备 槽形混合机 混合筒 双螺旋锥形混合机 混合与分剂量 ①组分的比例 ②组分的密度 ③组分的吸附性与带电性 ④含液体或易吸湿性的组分 散剂中若含有这类组分，应在混合前采取相应措施，方能混合均匀。 a.如含结晶水（会因研磨放出结晶水引起湿润），则可用等摩尔无水物代替； b.若是吸湿性很强的药物（如胃蛋白酶等），则可在低于其临界相对湿度条件下，迅速混合，并密封防潮包装； c.若组分因混合引起吸湿，则不应混合，可分别包装。 ⑤含可形成低共熔混合物的组分 将二种或二种以上药物按一定比例混合时，在室温条件下，出现的润湿与液化现象，称做低共熔现象。 二、散剂的质量要求 1. 粒度：取供试品10g，精密称定，置七号筛，筛上加盖，并在筛下配有密合的接受容器。照粒度分布法检查，精密称定通过筛网的粉末重量，应不低于95%。 2. 外观均匀度：取供试品适量，置光滑纸上平铺5cm2 ,将其表面压平，在亮处观察，应呈现均匀色泽，无花纹、色斑。 3. 干燥失重：取供试品适量照干燥失重法测定，在105℃干燥至恒重，除另有规定外，减失重量不得超过2.0%。 4.水分: 取供试品照水分测定法测定，除另有规定外，不得超过9.0％。 5.装量差异:单剂量、一日剂量包装的散剂，装量差异限度应符合规定 第三节 颗粒剂