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利培酮片调研报告 1、利培酮基本信息 本品为苯丙异噁唑衍生物，是新一代的抗精神病药。与5-HT2受体和多巴胺D2受体有很高的亲和力。本品也能与α1受体结合，与H1受体和α2受体亲和力较低，不与胆碱能受体结合。本品是强有力的D2受体措抗药，可以改善精神分裂症的阳性症状；但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-HT和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。 本品口服吸收迅速、完全，其吸收不受食物影响，用药1小时后即达血药峰浓度，消除半衰期约为3小时，大多数患者在1天内达到稳态。在体内部分代谢为9-羟利培酮，具有药理活性，其消除半衰期为24小时。本品大部分从肾脏排泄。老年患者和肾功能不全患者清除速度较慢。 中文名：利培酮片 英文名：Risperidone Tablets 中文化学名：3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并异恶唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮 英文化学名：3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one 别名：利哌利酮；利司环酮；瑞斯哌东 商品名：RISPERDAL 剂型及规格：片剂，1mg 储存条件：15-25℃；避光，防潮。 2、原料药的理化性质 结构式： 结构式分析： 分子式：C23H27FN4O2 分子量：410.49 CAS：106266-06-2 性状：白色-浅米黄色粉末（原研说明书）；（白色结晶粉末--来源百度百科） 熔点：170℃ 溶解性：几乎不溶于水，易溶于二氯甲烷，可溶于甲醇及0.1N盐酸（0.1mol/L） 含量：98%~102%（按干燥物计算）（USP35） 储存条件：室温，保存于密闭容器中。 3、原料药的生物学性质 3.1药理作用 本品为苯丙异噁唑衍生物，是新一代的抗精神病药。与5-HT2受体和多巴胺D2受体有很高的亲和力。本品也能与α1受体结合，与H1受体和α2受体亲和力较低，不与胆碱能受体结合。本品是强有力的D2受体措抗药，可以改善精神分裂症的阳性症状；但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-HT和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。 3.2药代动力学 利培酮经口服后可被完全吸收，并在1-2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响。在体内，利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率 为77%。该药的消除半衰期为3小时左右，抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过 4-5天达到9-羟基-利培酮的稳态。用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排泄，经尿排泄的部分中，35-45%为利培酮和9-羟基-利培酮，其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢。 4、国内外的研究、生产和应用情况（未开始） 4.1上市制剂基本性质 枸橼酸奥芬那君注射液为含枸橼酸奥芬那君的无菌水溶液，原研厂为IGI LABS INC公司，于1960.10.2上市，目前已下市。 剂型：注射液 规格：2mL：60mg 图1利培酮片原研制剂 适应症：主要用作解除局部肌肉痉挛性疼痛的辅助用药 用法用量：成人一次用量为静脉或肌肉注射2mL（60mg）；如有必要，每12h重复给药一次 性状： 有效期： 储存条件： 原研制剂：避光，室温（15℃-30℃）； 包装：Type I glass；棕色安瓿瓶；每6瓶/箱（NDC 0089-0540-06） 4.2国外研究上市情况 枸橼酸奥芬那君注射液原研厂为GI LABS INC公司，于1960.10.2上市，目前已下市。目前，国外上市的仿制药主要包括：美国Sagent Pharmaceuticals公司于2011.8.30批准上市，EUROHLTH INTL SARL公司于2003.3.4批准上市，AKORN公司于2006.5.4批准上市，WATSON LABS公司于1982.5.15批准上市。 4.3国内研究上市情况 4.3.1国内申报情况 检索CDE国内注册申请情况，国内无该药物的注册申报。 4.3.2国内仿制药物上市情况 检索SFDA国产药品数据库，目前国内无该仿制药上市。 4.3.3国内进口药物上市