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组胺H1受体阻断药
卡介苗(Bacillus calmette-guerin vaccine,BCG) 菌苗: 预防结核病;免疫佐剂;非特异性免疫功能(刺激多种细胞的免疫活性如巨噬细胞、T细胞、B细胞和NK细胞) 临床应用: 黑色素瘤(melanoma) , 白血病(leukaemia) , 肺癌,膀胱癌。 不良反应:局部红斑、硬结和溃疡等。 左旋咪唑(Levamisole, LMS) 药理作用: 1.广谱驱虫药 2.双向免疫调节作用:正常机体的抗体形成不影响,能使体液免疫功能低下者恢复。 临床应用:免疫缺陷病的辅助治疗,慢性感染,自身免疫性疾病,化疗辅助药。 干扰素(Interferon, IFN) 种类:IFN-α、IFN-β、IFN-γ 广谱抗病毒药: IFN-α、IFN-βIFN-γ 免疫调节: IFN-α、IFN-βIFN-γ 小剂量:增强免疫 大剂量:抑制免疫 临床应用:抗肿瘤(既可直接抑制肿瘤生成,又可通过免疫调节发挥作用),抗病毒 不良反应:类流感综合征 白介素-2(IL-2) 具有广泛免疫增强和调节功能: 1. 诱导Th和Tc细胞增殖; 2. 激活B细胞产生抗体; 3. 增强NK细胞及LAK细胞(淋巴因子激活的杀伤细胞 )活性。 临床应用: 肿瘤 转移因子(Transfer factor, TF) TF:从正常人淋巴细胞、脾、扁桃体等淋巴组织提取的一种核酸肽,可将供体的免疫信息转移给受体,使受体淋巴细胞转化并增殖为致敏淋巴细胞。 药理作用: 1. 调节特异及非特异性细胞免疫功能 2. 双向免疫调节作用 临床应用:原发或继发细胞免疫缺陷病;难治性病毒或真菌感染;肿瘤辅助治疗。 原发性淋巴细胞障碍、胸腺发育不全或T细胞活性完全缺如者,单用无效。 胸腺素α1 (Tα1): 肿瘤,慢性肝炎 异丙肌苷(Isoprinosine): 抗病毒,类风湿性关节炎 云芝多糖(Krestin):肿瘤,慢性肝炎 牛膝多糖(Achyranthan) :肿瘤,慢性肝炎 师生互动: /guest/ymzhang@ 谢谢! 组胺H1受体阻断药 汕头大学医学院药理学教研室 张艳美 Objective 掌握组胺H1受体阻断剂的药理作用、临床应用及不良反应; 熟悉组胺受体的主要特性,第二代与第一代H1受体阻断药相比较而具有的优势; 了解自体活性物质的特点及种类;了解组胺H1受体激动剂的临床应用。 自体活性物质 (autacoids) 定义:又称局部激素(local hormones),是具有明显和广泛生物活性的内源性物质,广泛存在于体内许多组织,作用于局部或附近靶器官,产生特定的生理效应或病理反应。 特点:由作用本身的靶组织形成,作用部位与分泌部位很近,是由组织而非特定内分泌腺产生,不需由血循环运送到远处的靶器官发挥作用。 自体活性物质 (autacoids) 小分子化学信号物质:前列腺素、5-HT、组胺、白三烯。 大分子化学信号物质:血管活性肽类(P物质,激肽类,血管紧张素,利尿钠肽,降钙素基因相关肽等)、NO、腺苷等。 自体活性 物质 组胺和影响组胺受体药 一、组胺(histamine) 由组氨酸脱羧形成。 广泛存在于生物体内,合成后贮存于肥大细胞和嗜碱粒细胞内。 组胺受体亚型:H1、H2、H3、 H4 、H5 。 组胺受体的主要特性 受体 器官 效应 阻断药 H1 支气管平滑肌 收缩 苯海拉明 ,异丙嗪 胃肠道平滑肌 收缩 毛细血管 扩张 H2 胃壁细胞 胃酸分泌 雷尼替丁 , 西咪替丁 血管 舒张 心房、心室、房室结、窦房结等 增加收缩、加快心率,减慢传导 H3 突触前膜或组胺能神经末稍 负反馈调节 氨砜拉嗪 H4 造血干细胞 促进炎症反应 氨砜拉嗪 小剂量组胺皮内注射可出现血管效应: “三重反应”: 红斑; 红斑上形成丘疹; 丘疹周围红晕. 麻风患者“三重反应”常不完全 二、组胺受体激动剂 倍他司汀 内耳眩晕病,或抑制血小板聚集 三、组胺受体阻断药 (一) H1受体阻断药 第一代: 茶苯海明dimenhydrinate,乘晕宁的主要成分 异丙嗪 promethazine,非那根 氯苯那敏 chlorpheniramine,扑尔敏 第二代: 阿司咪唑 astemizole,息斯敏 阿伐斯汀 acrivastine,新敏乐 西替利嗪 cetirizine,仙特敏 氯雷他定 Loratadine 第二代与第一代相比较的优势: 1.大多长效; 2.无嗜睡作用; 3.对喷嚏、清涕和鼻痒效果好。 第三代: 地氯雷他定 DescarboethoxyIoratadine 非索
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