药剂学考试前归纳20101009.docVIP

粒径的几种表示方法： 定方向径（显微镜测定）、等价径、体积等价径（库尔特计数法测定）、有效径（称Stocks径）、筛分径（筛分法测得） 用接触角γ的大小来评价，γ越小润湿性越好。 影响混合效果的因素及防止混合不均匀的措施 1）组分比例： ⅰ 混合组分比例悬殊时采用等量递加法(配研法) ； ⅱ 剂量为0.1～0.01g制成10倍散； ⅲ 剂量为0.01～0.001g制成100倍散； ⅳ 剂量＜0.001g可制成千倍散。 2）组分的密度：轻者先研，再加入重质物。 3）组分的吸附性与带电性：易吸附在器壁上的组分后加入，先加入不易被吸附、量大的物料；物料带电可加入抗静电剂(表面活性剂与润滑剂)。 散剂的质量检查与散剂的吸湿性及实例 1.质量检查药典中收载的散剂质量检查项目主要有：　 （1）粒度：局部用散剂，取供试品10g，置7号筛，按药典单分散法操作，通过7号筛的粉末应不低于95%。 （2）外观均匀度： （3）干燥失重：除另有规定外，干燥失重不得超过2.0﹪ （4）装量差异：标示装量（g）装量差异限度（﹪） 0.1或0.1以下±15.0 0.1以上至0.5±10.0 0.5以上至1.5±8.0 1.5以上至6±7.0 6以上±5.0 颗粒剂的质量检查 2.粒度：不能通过一号筛与通过五号筛的总和不得超过供试量的15%。 3.干燥失重：于105℃干燥至恒重，含糖颗粒应减压干燥，减失重量不得超过2%。 4.溶化性：供试品10g，加热水200ml，搅拌5分钟，可溶性颗粒应全部溶化，或轻微浑浊， 但不得有异物。 5.装量差异：平均装量或标示装量装量差异限度 1.0g及1.0g以下±10% 1.0g以上至1.5g±8% 1.5g以上至6.0g±7% 6.0g以上±5% 含片：口腔局部治疗，含片应进行崩解时限检查（30分内全部崩解） 舌下片：全身治疗作用，舌下粘膜给药，无肝、胃、肠首过效应。应进行崩解时限检查（5分内全部溶化） 常用填充剂 淀粉 玉米淀粉最常用；稳定、吸水膨胀、吸湿性小，可压缩差， 最常用辅料，常与糊精、糖粉合用 糖粉 蔗糖低温干燥后磨得的粉末。粘合力强，增加片硬度，片剂外观好，但吸湿性强，久放后硬度变大，影响溶出。 除口含，可溶性片外，一般与糊精、淀粉合用。 糊精 淀粉水解的中间产物，沸水中溶成胶状，不溶于乙醇。有较强粘结性。使用不当易出现水印和麻点，影响崩解、溶出和主药的含测。常与淀粉、糖粉合用 乳糖 由等分子葡萄糖及半乳糖组成，常用含1个结晶水的α型，甜味，易溶于水，无吸湿性，可压性、流动性好，性质稳定，制得片剂外观好。除作填充剂外，常用于直接压片 可压性淀粉（预胶化淀粉） 本品是多功能辅料，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性并有较好的崩解作用。除作填充剂外，常用于直接压片（需加入不超过0.5%硬脂酸镁） 微晶纤维素MCC 由纤维素部分水解得到的聚合度较小的结晶性纤维素，具有较强的结合力和良好的可压性，片剂中含20%以上的含量具有较好的崩解作用。可作粉末直接压片的干黏合剂使用。 无机盐类（钙盐） 稳定，可与多种药物配伍，所制片外观光洁，硬度、崩解均好，常使用二水硫酸钙，与Ca2+反应的药物不能用常使用二水硫酸钙， 甘露醇 口中溶解时吸热，有清凉感，兼有一定甜味，咀嚼物无砂砾感。多用作咀嚼片、口含片填充剂，常与蔗糖配合使用 常用粘合剂 蒸馏水 是一种润湿剂，干燥温度高，且易被物料吸收，发生润湿不均匀现象，不适宜单独使用同淀粉（淀粉浆）及乙醇合用，不适于对水敏感的药物。 乙醇 是一种润湿剂，乙醇浓度增大，润湿后产生的粘性降低，中药浸膏片常用乙醇作润湿剂适用于遇水易分解或遇水粘性太大的药物。常用30～70%浓度乙醇 淀粉浆 淀粉在水中受热糊化而得，玉米淀粉的完全糊化温度为77℃。可用冲浆法（多）和煮浆法制得，不宜直火加热。最常用的粘合剂和润湿剂，常用浓度8%～15%，最常用浓度为10%，浓度视物料性质而定。 羧甲基纤维素钠（CMC-Na） 纤维素的羧甲基醚化物的钠盐，溶于水，不溶于乙醇。最好在初步膨化与溶胀时加热60~70℃。黏性较强，注意制得片剂硬度过大或崩解超时限。常用于可压性较差的药物 羟丙纤维素HPC 纤维素的羟丙基醚化物，易溶于冷水，加热至50℃发生胶化或溶胀现象，既可作湿法制粒的粘合剂，也可作粉末直接压片的干粘合剂 甲基纤维素 MC 纤维素的甲基醚化物，水溶性好，形成粘性胶体溶液应用于水溶性及水不溶性物料的制粒中，形成的颗粒压缩成型性好，不随时间变硬 乙基纤维素EC 纤维素的甲基醚化物，不溶于水，在乙醇等有机溶媒中溶解度较大，用作对水敏感的药物的黏合剂，对片剂的崩解及药物释放起阻滞作用。用于缓、控释制剂的制备 羟丙甲纤维素HPMC 纤维素的羟丙甲基醚化物，易溶于冷水，不溶于热水，崩