阿托伐他汀钙片的溶出度研究.pdfVIP

5恤Chinese Science TeclmologyEducation Symposium of Pharmaceutical Engineering Nov．2006 阿托伐他汀钙片的溶出度研究 朱新科¨ 程铁峰2 高军军2闰金金2 魏薇z 1河大制药厂，河南开封475004 I 2河南大学药学院，河南开封475001 宰男，工程师，生产技术厂长，开封市河大制药厂。制剂专业，电话E-mail：chinaxinke@126．COln 开封市宋城路西段 邮编：475004 关键词 阿托伐他汀钙片、溶出度、紫外分光光度法 摘 要 目的：建立阿托发他汀钙片溶出度的测定方法及研究其体外溶出特性。方法：选用浆法。溶出度采用紫外分 光光度法。结果：阿托伐他汀钙片浓度在4．08’16．33。g／ml范围内有良好的线性关系(r=O．9996)，平均回收率为98． 45％。结论：紫外分光光度法简便，快捷，准确，可用于控制该产品的质量。 Key words Atorvastatin calcium tablets，dissolution，UV-spectuophotometry Abstract Ahn：To establish a method ofAtorvastatin calcium tablets．study the character of its dissolubility．Method：The melhod was with a dissolutive apparatus谚6，the dissolution of Atorvastatin calcium tablets was determined by UV-spectuophotometry Results：There w舔a good linear relafion ship within the range of 4．08-16．33 u g／ml(r=0．9996)．The average recovery was 98．45％． Conclusion：TheUV method is simplci口rapid and accurate for the quality control ofAtorvastatin calcium tablets． 阿托伐他汀钙(Atorvastatin calcium)是一种新型的3一羟基-3-甲基一戊二酰辅酶A(HMG-CoA) 还原酶抑制剂?，主要通过抑制HMG-CoA还原酶合成，从而抑制体内胆固醇合成，由于细胞内总胆固 醇含量减少，刺激细胞合成低密度脂蛋白(LDL)受体加速，使肝脏表面LDL受体数目增多及活性增强， 从而，促进极低密度脂蛋白(VLDL)和VLDL残粒通过受体降解途径代谢，降低血清LDL含量。同时， 由于抑制细胞合成胆固醇，干扰了脂蛋白的生成，使血清总胆固醇水平下降。血清甘油三酰水平也有一 定程度降低。具有降脂作用高于其他HMG-CoA还原酶抑制剂，副作用小等优点，临床疗效确切12I。近 年来国内外已陆续开发了阿托伐他汀钙片剂。其结构如下： 片剂(tablets)系指药物与辅料均匀混合后经制粒或不经制粒压制而成的片状或异型片状制剂，可 供内服和外用，是目前临床应用最广泛的剂型之一。片剂与其它剂型相比，片剂剂量准确、应用方便， 质量稳定、物理性状、化学性质及生物活性等在贮存期间变化较小的特点，以及能适应医疗预防用药的 多种要求，生产机械化、自动化程度高、成本较低的优点【3J。在我国历年药典二部中，片剂占40*／o左右。 溶出度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定介质中溶出的速度和程度。溶出度直接与产品的 疗效和药品在人体内生物利用度有着直接的关系。从20世纪80年代开始，溶出度检查方法逐步被各国 药典所收载?。它是评价药物口服固体制剂质量的一个指标，是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中的崩 解和溶出的体外简易试验法。目前，溶出度测定广泛地用于药品的检验。药物溶出度检查是评价制剂品 质和工艺水平的一种有效手段，也是评价制剂活性成分生物利用度和制剂均匀度的一种有效标准，能有 ·539 o 第j％全国制药I程件№与教育研讨会／剖剂药4、毒4等 2006年11月 牧区分同一种药物生物利用度的差异，囡此，是制药工业质量控制的必检项目之一”。 1仪器与试药 ZRS 4智能溶出试验仪(天津大学无线电』)．UV-265紫外分光光度计(日本岛津仪器有限公司)- AGl 35型电子天平(瑞十，梅特勒托利多) 阿托伐他汀钙(北京红惠制药自限公司，含量≥99％)；阿托伐他汀钙片(自制)一甲醇、已醇均 为分析纯 2方法与结果 2 I测定渡长选掸及干扰性交验 分别取阿托伐他汀钙对照品，阿托伐他¨钙片技除阿托值他汀钙外的