三药物代谢动力学.pptVIP

药 理 学 pharmacology 长治医学院 药理教研室 郭春花 第三章 药物代谢动力学药物分子的跨膜转运 一、药物通过细胞膜的方式 滤过(filtration):药物借助流体静压或渗透压通过膜的水性信道到达另一侧。被动转运。 简单扩散(simple diffusion):非极性药物以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过膜。属被动转运，其扩散速度与膜两侧药物浓度差和药物脂溶性成正比。但药物必须先溶解于体液才能抵达细胞膜，水溶性太低同样不利于通过细胞膜，故药物仍需要有一定的水溶性才能迅速通过细胞膜。 药物跨膜转运 绝大多数药物为弱酸性或弱碱性电解质，在体液内有不同程度解离，非解离型药物疏水而亲脂，易通过细胞膜；离子型药物极性高，不易通过细胞膜的脂质层，该现象称离子障。 影响药物通透细胞膜的因素：药物的解离度和体液pH、膜面积、膜厚度、膜两侧的浓度差、血流量的改变可影响细胞膜两侧的药物浓度差 规律：酸性药物在酸性环境中，非离子型药浓增加，易于跨膜转运，碱性药物在碱性环境中易于跨膜转运。 载体转运 特点： 选择性； 饱和性； 竞争性 主动转运：药物从低浓度侧向高浓度侧转运，需要耗能。 易化扩散：是一种被动转运，不需要耗能,不能逆电化学差转运，可加快药物转运速率。 §1 药物的体内过程一、吸收（absorption） 口服：饮水量、是否空腹