7第十五章-内分泌系统疾病的药物药物治疗2009胡国新.pptVIP

* 常用的有硫脲类、碘和碘化物、放射性碘和β受体阻断药等四类。 * 1．硫脲类 有硫氧嘧啶类（甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶）以及咪唑类（甲巯咪唑和卡比马唑）。 * 甲状腺腺泡细胞能主动摄取碘，在过氧化物酶作用下进行碘的活化和酪氨酸碘化；碘化酪氨酸耦联成T4和T3；在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解并释放出T4、T3进入血液。甲状腺激素合成和分泌，受垂体分泌的促甲状腺激素（TSH）及下丘脑分泌的促甲状腺激素释放激素(TRH)的调节。血中的T4和T3浓度可负反馈调节TSH和TRH的释放。 * 【药理作用】 包括：①抑制甲状腺激素的合成，通过抑制甲状腺过氧化物酶（其本身作为过氧化物酶的底物而被氧化），进而抑制酪氨酸的碘化及耦联。对已合成的甲状腺激素无效，故改善症状常需2～3周，恢复基础代谢率需1～2个月； * * 临床用于：①甲亢的内科治疗，适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者，如儿童、青少年、术后复发、年老体弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人；②甲状腺手术前准备，减少甲亢病人甲状腺手术合并症及甲状腺危象，但可使TSH分泌增多，使腺体增生，组织脆而充血；加服大剂量碘剂。 * ③甲状腺危象的治疗，常用较大剂量丙硫氧嘧啶阻止甲状腺素合成。 * 主要有：①过敏反应，如皮肤瘙痒、药疹，少数伴有发热；②消化道反应，有厌食、呕吐、腹痛、腹泻等；③粒细胞缺乏症，应定期检查血象，注意与甲