去氧氟尿苷胶囊说明书.PDFVIP

【核准日期】2006 年 10 月 23 日 【修改日期】2010 年 06 月 13 日 去氧氟尿苷胶囊说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 【药品名称】 通用名称：去氧氟尿苷胶囊 商品名称：可弗? 英文名称：Doxifluridine Capsules 汉语拼音：Quyang Funiaogan jiaonang 【成 份】 本品主要成份为去氧氟尿苷，其化学名称为：5'-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷 化学结构式： 分子式： C9H11FN2O5 分子量： 246.20 【性 状】本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。 【适 应 症】用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌。 【规 格】0.2g 【用法用量】 口服，一天总量 4-6 粒（0.8-1.2g），分 3-4 次，并根据年龄、症状可适当增减，或遵医 嘱，与其他抗肿瘤药物一起使用时，请遵医嘱。 【不良反应】在常用剂量下，本品耐受性好，但有时也可能出现以下不良反应： 1、消化系统：腹泻、恶心、呕吐、食欲不振，偶有口干、唇炎、腹痛、腹胀、便秘、 胃炎、麻痹性肠梗阻，罕见胃肠道出血、胃溃疡、舌炎等。 2、血液：可出现白血球减少，血红蛋白降低，偶尔出现血小板减少、贫血等症状。 3、肝脏：偶见 GOT、GPT、ALP、BIL 等升高。 4、肾脏：偶见 BUN 上升、血尿、蛋白尿、尿频等症状。 5、精神神经系统：偶有出现倦怠感、头晕、头痛、思睡、耳鸣、脚步不稳、定向障碍、 嗅觉倒错、口齿不清、味觉减弱等症状，尚有类似化合物（卡莫夫等）引起脑白质症的报道。 6、皮肤：偶有出现色素沉着、瘙痒感、毛发脱落，罕见指、趾甲异常和皮炎等。 7、循环系统：罕见胸部压迫感、心悸、心电图异常（ST 段升高）等症状。 8、过敏症：偶有出现皮疹，罕见光过敏、湿疹、荨麻疹等过敏反应。 9、其他：有时出现发热、咽喉部不适感、眼睛疲劳等症状。 【禁 忌】以下患者禁用。 1、对本品有过敏史的患者。 2、孕妇及哺乳期妇女。 3、正在接受索立夫定（Sorivudine）治疗患者。 【注意事项】 一、对以下患者慎重用药： 1、骨髓机能抑制的患者 2、肝功能障碍的患者 3、肾功能障碍的患者 4、并发感染的患者 5、心脏疾患或有既往史的患者 6、水痘患者（有可能导致致命性的全身障碍） 7、儿童 8、消化道溃疡或出血的患者 二、一般注意事项： 1、可能会引起骨髓机能抑制等严重副作用，因此需多次进行临床检查（血液、肝、肾 功能检查），充分观察患者的状态，发现异常时减量、停药并给予适当处理。 2、可能会引起严重的肠炎（出血性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎）和脱水，密切注 意病人的状况。当发生严重的腹部疼痛，腹泻和其他症状时，立即停药并对症治疗，当发生 脱水时，应当采取适当的治疗，如补液治疗。 3、充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。 4、儿童用药时，要特别注意副作用的发生，慎重用药。 5、儿童及生育年龄患者用药时，需考虑到对性腺的影响。 三、其他： 1、有报导在国外静脉用药时，引起胸痛、心电图异常（ST 段上升，T 波倒置等）现象。 2、有报导对狗大量（10mg / kg 以上）经口投入去氧氟尿苷时，脑实质内出现异常病变， 脑脊髓出现小出血灶。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1、据动物实验（小鼠）报告，本品有致畸作用，对妊娠的妇女最好不要用药。 2、据动物实验（小鼠）报告，药物会进入乳汁，因此哺乳期服药时，应停止哺乳。 【儿童用药】对早产儿、新生儿、乳婴或儿童的安全性尚未确定（无使用经验）。 【老年用药】尚不明确。 【药物相互作用】合并使用其他抗恶性肿瘤药物时，可能加重诸如骨髓抑制之类不良反应。 【药物过量】尚不明确。 【药理毒理】 药理作用： 去氧氟尿苷是一种氟尿嘧啶类衍生物，由肿瘤组织中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成 氟尿嘧啶（5-Fu），发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的治疗指数高于 5-Fu。 毒理研究： 家犬研究表明，经口给予本品剂量达 10mg/kg 时，大脑实质出现海绵状改变，而大脑和 脊髓产生小块出血病灶。 大鼠研究结果表明，本品有致畸性。给药剂量为 50mg/kg/天时，胎鼠出现骨骼畸形和钙 化延迟等，大鼠研究表明，本品可通过乳汁分泌。 【药代动力学】 1、血液中浓度 恶性肿瘤患者，一次口服去氧氟尿苷（5'-DFUR）0.8g，被迅速吸收， 原形药物的血清浓度 1-2 小时后达到高峰值，约 1μ g/ml，之后迅速下降，此外，血中 5-Fu 的浓度也在 1-2 小时达到最高峰值，其浓度为原