02药动学分解.ppt

第三章 药物代谢动力学 (pharmacokinetics) 学习目标 ●掌握首过消除、药酶诱导剂、药酶抑制剂、（常用量、治疗量、最小有效量、极量）、半衰期的概念及在临床用药护理中的意义。 ●理解肠肝循环、（量效关系）、肝药酶的概念及在临床用药护理中的意义。 ●了解生物利用度、时量关系和时效关系的概念。 第三章 药物代谢动力学 第三章 药物代谢动力学 第一节 药物的跨膜转运 第二节 药物的体内过程 第三节 药物代谢动力学的一些基本概念和参数 第三章 药物代谢动力学 第一节 药物的跨膜转运 第三章 药物代谢动力学 解离度对药物跨膜转运的影响 弱酸（碱）性药物在pH值低的酸（碱）性环境如胃液中，解离度小，极性小，脂溶性大，易通过生物膜(离子障)。 故：弱酸性药物在胃液中易吸收。中毒时可用弱碱性溶液洗胃，可使胃内残留弱酸性药物不易继续吸收；尿液碱化可使肾小管中的弱酸性药物不易被重吸收，促进排泄。 弱碱性药物反之。 某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周，并从尿内排出？ 问 题 第三章 药物代谢动力学 一、被动转运 概念：是指药物由高浓度一侧向低浓度一侧的扩散过程。膜两侧浓度差越大，药物转运的速度越快。 特点：不消耗能量、不需要载体、竞争性抑制现象、无饱和现象 影响因素：分子量、脂溶性、解离度 第三章 药物代谢动力学 二、易化扩散 概念：不需要能量的载体转运。不能逆电化学差转运。 特点：不消耗能量、需要载体、竞争性抑制现象、饱和现象 影响因素：分子量、脂溶性、解离度 第三章 药物代谢动力学 三、主动转运 概念：是指药物从低浓度低的一侧向高浓度高的一侧转运的进程。 特点：逆浓度差转运、需要载体协助、消耗能量、具有饱和性、有竞争性抑制现象。 第三章 药物代谢动力学 第二节 药物的体内过程 第三章 药物代谢动力学 吸收 Absorption 分布 Distribution 代谢 Metabolism 排泄 Excretion 药物的 体内过程 第三章 药物代谢动力学 一、药物的吸收 概念：药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收（absorption）。 第三章 药物代谢动力学 （一）吸收部位及特点（给药途径） 1．口服给药：这是最常用的给药方法。吸收部位主要在小肠。 首过消除：由胃肠道吸收的药物，经门静脉进入肝脏，有些药物首次通过肝脏时即被转化灭活，使进入体循环的药量减少，药效降低，这种现象称为首过消除。 首过消除 (First pass eliminaiton) 第三章 药物代谢动力学 （一）吸收部位及特点 2．舌下给药：舌下黏膜血流丰富，但吸收面积较小，适用于脂溶性较高，用量较小的药物。此法吸收迅速，给药方便，且可避免首过消除。 3．直肠给药：药物经肛门灌肠或使用栓剂置入直肠或结肠，由直肠或结肠黏膜吸收，起效快，也可避开首过消除。 4．皮肤、黏膜和肺泡的吸收 第三章 药物代谢动力学 5.肌内注射和皮下注射 第三章 药物代谢动力学 （二）影响药物吸收的因素 1. 药物的理化性质 2．药物的剂型 3．吸收环境 第三章 药物代谢动力学 二、药物的分布 概念：药物从血液循环向组织器官转运的过程称为药物的分布（distribution）。 第三章 药物代谢动力学 二、药物的分布 影响药物分布的因素 ： 1.药物的理化性质和体液的pH值 2.药物与血浆蛋白结合 3.药物与组织的亲和力 4.组织、器官血流量 5.体内特殊屏障 血-脑脊液屏障 胎盘屏障 血眼屏障 第三章 药物代谢动力学 三、药物的代谢 (一)概念 ：药物在体内经过某些酶的作用，使其化学结构发生改变被称为药物的生物转化（biotransformation）或药物的代谢（matabolism）。 药物代谢的主要器官是：肝脏。 第三章 药物代谢动力学 三、药物的代谢 (二)药物代谢的方式 1. Ⅰ相反应 2. Ⅱ相反应 第三章 药物代谢动力学 三、药物的代谢 (三)生物转化的酶 大多数药物的生物转化在肝中进行。药物的生物转化需要酶的参与，体内药物代谢酶主要有两类： 1.特异性酶 2.非特异性酶:主要指