片剂-赋形剂.pptVIP

片剂的赋形剂 赋形剂概述 稀释和吸收剂 常用的稀释和吸收剂 湿润剂与粘合剂 湿润剂 ? 淀粉浆或淀粉糊 其它粘合剂 片剂崩解剂 干燥淀粉 淀粉的加入方法 羧甲基淀粉钠 泡腾崩解剂 片剂润滑剂 硬脂酸镁 滑石粉 聚乙二醇类与月挂醇硫酸镁 * * 赋形剂简述 稀释剂和吸收剂 湿润剂与粘合剂 崩解剂 润滑剂 要想制得优良的片剂，所用药物必须达到：①能顺利流动；②一定的粘着性；③不粘冲头和模圈；④遇体液可迅速崩解、溶解、吸收而产生药效。 事实上很少有药物能完全达到此要求，因此，必须加入一定的赋形剂，或称辅料以弥补。 赋形剂一般包括稀释剂和吸收剂、湿润剂与粘合剂、崩解剂、润滑剂等四大类型。不少赋形剂往往兼有几种性质和用途，使用时需加以注意。 中药本身往往兼有赋形剂的作用，如中药浸膏可作粘合剂、中药材细粉可作稀释剂、吸收剂或崩解剂。故中药片剂中赋形剂应用较少。 稀释剂和吸收剂通称填充剂或填料,主要是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片 。①凡主药剂量小于0.1g，制片困难者；②中药片剂含浸膏量多或浸膏粘性太强者③；原料中含较多的油类或液体药物时；④毒剧药、维生素类等。均需要加入稀释剂或吸收剂。 淀粉 糊精 糖粉 乳糖 葡萄糖 甘露醇 硫酸钙 磷酸氢钙 其他 氧化镁、碳酸镁 碳酸钙 氢氧化铝 活性炭 淀粉在片剂生产中为最常用的稀释剂和吸收剂，与 大多数药物不起作用，吸湿性小、外观色泽好，价 格也比较便宜。在实际生产中，常与可压性较好的 糖粉、糊精混合使用。这是因为淀粉的可压性较差， 单独使用或用量太多会使压出的药片过于松散。较 常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定。也可使用 山药、茯苓等药物淀粉，既有治疗作用，又充当稀 释剂和吸收剂。 糊精是淀粉水解的中间产物，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。 乳糖是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广泛。常用含有一分子水的结晶乳糖（即α-含水乳糖），无吸湿性，可压性好，性质稳定，与大多数药物不起化学反应，压成的药片光洁美观；由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。但因价格较贵，国内应用的不多。一般用淀粉7份、糊精1份、糖粉1份混合品代替。 甘露醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，在口中无砂砾感，因此较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。 糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，有引湿性，多用于口含片与咀嚼片。酸、碱性较强的药物能导致蔗糖的转化而增加其引湿性，不宜于酸、碱性强的药物。 葡萄糖用法类似蔗糖。对易氧化药物有稳定作用，常用于注射用片。 硫酸钙、磷酸氢钙 两者均为白色固体粉末，性质稳定、无引湿性。其中硫酸钙较为常用，无嗅无味，微溶于水，呈中性，与多种药物均可配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好，对药物也无吸附作用。 在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药（四环素类药物）的吸收有干扰，此时不宜使用。并且应注意湿颗粒的干燥温度与时间。 磷酸氢钙 具有良好的流动性和稳定性，可以降低易引湿性药物的引湿，为中草药浸出物、油类及膏剂的良好吸收剂。 湿润剂为本身无粘性，但可润湿药物，启发药物自身粘性的液体。常用的有蒸馏水、乙醇等。 粘合剂是本身具有一定的粘性，能使药物粘结成颗粒便于压片的液体。最常用的是淀粉浆。以固体状态直接应用的粘合剂称为干燥粘合剂。 粘合剂的使用一定要适量，量少或粘性不足，容易形成松片，片剂硬度达不到要求；量多或粘性太强，制成的片剂过于坚硬，不易崩解，难以发挥疗效。 1．? 蒸馏水 蒸馏水是一种湿润剂。可用于中药浸膏粉、半浸膏粉等常以水喷雾润湿制粒。 2．? 乙醇 乙醇也是一种湿润剂。可用于遇水易分解的药物，也可用于遇水粘性太大的药物。随着乙醇浓度的增大，湿润后所产生的粘性降低，因此，醇的浓度要视原辅料的性质而定，一般为30%-70%。中药浸膏片常用乙醇做湿润剂，但应注意迅速操作，以免乙醇挥发而产生强粘性团块。 淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，适用于对湿热稳定而本身又不太松散的药物，成品崩解性好，对药物溶出影响小。常用8%～15%的浓度，并以10%淀粉浆最为常用。淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利用了淀粉能够糊化的性质。 冲浆是将淀粉混悬于少量（1～1.5倍）水中，然后根据浓度要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化而成； 煮浆是将淀粉混悬于