药物化学 B王秀珍 第一章绪论.pptVIP

药物化学 王秀珍 联系方式：showshow828@163.com药物化学与其他专业课的关系 第一章 绪 论 Introduction 一、药物化学研究的对象和任务 二、药物化学的起源与发展 三、如何学习药物化学 四、药物的命名 本章主要内容 药物： 一、药物化学研究的对象和任务 药物化学研究的对象是: 药物 化学品 特殊 －天然药物（植物药、动物药、抗生素。。） －合成药物 －基因工程药物 －无机药物 药物： 的化学品 －用来预防、治疗、诊断疾病 －或为了调节人体生理机能、提高生活质量 保持身体健康 药物的特性 －－－－化学品 －分子式、分子量、化学结构 －性状、理化性质 －－－－特殊的化学品 －预防、治疗、诊断疾病 －调节人体生理机能 药物化学成为连接化学与生命学科并使其 融合为一体的交叉学科 物质性 生物活性 第一节 药物化学的起源与发展 一、至少在治疗学及药理学研究体系形成和发展的几千年前，人类就开始使用药物。人们品尝存在于生活环境中的植物。 以天然活性物质为主的药物发现时期 二、在20世纪初至20、30年代，神经系统药物如麻醉药、镇静药、镇痛药、解热镇痛药等重要药物已广泛使用，它们大部分为小分子有机药物，这类药物实际上都与人们的主观感觉有关，在实验药理学尚未发展的前提下，它们的兴起是容易理解的。 以合成药物为主的药物发展时期 药物化学的起源与发展 （一）从药物的发现历程揭示药物化学的发展历程 （一）从药物的发现历程揭示药物化学的发展历程 （一）从药物的发现历程揭示药物化学的发展历程 20年代：精神类药物 30年代：磺胺类药物 40年代：青霉素类抗生素年代 50年代：半合成抗生素 60年代：激素药物年代 70～80年代：化学治疗药、心血管、肿瘤、内分泌 90年代：现代药物化学时代，以酶、受体、离子通道、神经传递为靶标，出现了病毒药物、新一代抗肿瘤药物 三、药物分子设计时期 新药研发特点 投资高 周期长 风险高 利润高 竞争激烈 药物发现的科学方法 靶标的识别和选择 靶标的优化 先导化合物的识别 先导化合物的优化 现代的新药开发与研究的内容 概述： 先导化合物(Lead compound): 先导化合物是指有独特结构的具有一定生物活性的化合物，它可能因为活性太小，选择性不高，或药代动力学性质不好，不能作为新药开发，但可以在该化合物结构的基础上进行一系列的结构改造或修饰，得到符合治疗要求的新药。 先导化合物(Lead compound): 药物化学是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容，为人类健康作出了重要的贡献。 随着现代科学技术的快速发展，特别是近年来信息、计算机及分子生物学学科发展的成就又充实了药物化学的内容，使它又成为一门新兴的极具生气的朝阳学科。 药物化学的任务 药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。 一、创制新药 二、提供使用药物的化学基础 －化学结构、理化性质 －药物的质量分析：性状、鉴别、检查、含量测定 －药物制剂：稳定性、药物间的相互影响、配伍禁 忌、剂型选择 －药物的体内化学（代谢）：体内的化学变化、吸 收、分布、代谢、排除 三、研究药物生产的工艺 药物化学与其他专业课的关系 重点药物的学习 1：结构与命名 2：药物发现 3：理化性质 4：药物代谢 8:同类药物 7:药物合成 6:临床应用 9:构效关系 5:作用机制 第二节 药物的命名 商品名，通用名，化学名 －芬必得 贝思 －布洛芬（Ibuprofen） －α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸 商品名 生产厂家利用商品名来保护自己的品牌 －按照中国药品注册的要求 商品名应高雅、规范、不庸俗 不能暗示药品的作用、用途 简易顺口 药品