专升本4章例析.pptVIP

第四章 新药研究概论（Outline of Drug Research） 药物化学系 吴艳芬 第一节：Introduction 新药创制 生物信息学 分子药理学 计算机科学 毒理学 制药工艺学 药物分析化学 药剂学 药理学 药物化学 分子生物学 药物三要素 安全 安全 安全 药物结构 药物分子设计：提高科学的构思和理性的策略，构建具有预期药理活性的新化学实体的分子操作 体内代谢 药理作用 药效 毒性 理化性质 储存 新药研制阶段 生物靶点的选择 人类基因组计划 蛋白组计划 生物信息学 体内生理机制 病理过程 检测系统的确立： 分子水平 细胞水平 器官水平 动物模型 先导化合物的发现 先导化合物的优化 第二节：先导化合物的产生 先导化合物，又称原型物，是通过各种途径和方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物。 先导化合物的发现途径： 一. 从天然活性物质中筛选和发现先导化合物 1. 从植物中分离和发现的有效成分 Artemisinine：作用强，生物利用度较低，复发率较高 二氢青蒿素 活性保持，但水（－） 青蒿琥酯单钠盐：注射，抢救用药 Cocaine： 天然来源、 毒性大、 不稳定、 成瘾性 2. 以微生物发酵得到的抗生素物质 3. 从内源性活性物质结构研究出发得到的化合物 黄体酮