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【课程名称】 药物化学(Medicinal Chemistry) 【课程编号】 019164(本科生)、CH35210(研究生) 【课程范畴】 本硕贯通(本科计划内课程、研究生院定基础课) 【面向院系】 面向全校本科生和研究生(化学院为主;其他如微尺度、少年班、物理、等学院相关专业;同时面向外单位代培研究生) 【面向年级】 本科生3、4年级;研究生1年级 【开课单位】 化学系 【开课学期】 秋 【课程学分】 3.0 【课程学时】 60(每周3学时) 【教学方式】 PPT为主、板书为辅 【考核方式】 闭卷考试(百分制;期末总评结合平时单元小测和期末考试成绩) 【预修课程】 有机化学、生物化学(I、II) 【所用教材】 《药物化学》(郑虎) 【参考教材】 《药物化学》(尤启东);《药物化学》(仉文升) 【中文简介】 “药物化学”是关于药物的发现、确证和开发,并在分子水平上研究药物作用方式的一门科学,是建立在化学学科基础上,同时涉及生命科学、医学和药学等学科内容。在药学研究中,药物化学占有重要的地位和作用。在药学专业人才培养中,药物化学课程是一门重要的专业课程。但是药物化学的教学不仅是要教给学生课程的基本内容,更重要的是在教学过程中如何结合科学的发展,介绍新药研究和发现的思路,引导学生综合分析问题的能力,培养学生创新的科研意识和素质。 课程目标:使学生了解药物发展史、药物化学的研究内容和药物开发过程;熟悉药物作用的分子机理、药物分子设计与结构修饰的方法、各类药物的发现和发展过程、新药研究的现状;掌握常用药物的理化性质和临床用途等。 基本教学内容:了解药物化学的发展史、新药开发的各个阶段、知识产权和专利的基础知识;熟悉先导化合物的发现途径和优化方法、药物结构与活性的关系、定量构效关系与计算机辅助药物设计、各类药物的发现和发展过程、近年来上市的新药;掌握常用药物的名称、化学结构、理化性质和用途,重要药物的体内代谢物与生物活性的关系,典型药物的合成方法、构效关系,药物的化学结构与稳定性的关系。 知识点:药物研究与开发,药物分子设计与结构修饰,镇静催眠药和抗癫痫药、精神神经疾病治疗药、神经退化性疾病治疗药物、镇痛药、局部麻醉药、拟胆碱和抗胆碱药、组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药、作用于肾上腺素能受体的药物、抗高血压药和利尿药、心脏疾病用药和血脂调节药、甾体激素药物、降血糖药物和骨质疏松治疗药物、合成抗菌药、抗病毒药、抗生素、抗肿瘤药物、抗寄生虫药、非甾体抗炎药、维生素。 总结:该课程适合有一定化学基础的学生,该课程除了讲授药物化学的专业基础知识,同时结合科研实践讲授药物的研发过程,也阐述药物化学发展现况和趋势,给学生有较大的思考和深入学习的空间。 【英文简介】 Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-activity relationships (SAR), the relationships between chemical structure and pharmacological activity for a series of compounds. The aim of this class is to give the information to the students about the history of medicinal chemistry, the stages of drug development. So that students can understand medicinal chemistry research and drug development process; familiar with the mechanism of drug action at the level of molecules; familiar with drug design and structural

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