β-内酰胺合成方法探究.doc

贵阳学院毕业论文(设计) PAGE  PAGE 9 本科毕业论文（设计） 题 目: 2-氯-3-（3.4.5-三甲氧基苯基）-N-对甲 氧基苯基环丁酮的合成 院 系: 专 业: 化 学 姓 名: 杨 刚 学 号: 指导教师: 教师职称: 教 授 填表日期: 2012年4月15日 毕业论文（设计）任务书 题目：2-氯-3-(3.4.5-三甲氧基苯基)-N-对甲氧基苯基环丁酮的合成 专业：化 学 学号: 姓名: 主要内容、基本要求、主要参考资料等： 一、主要内容： β-内酰胺类化合物是一类具有良好生物活性的杂环化合物，不仅是有机合成与制药工业的重要中间体，也是一类重要的抗生素类药物。从1928年发现盘里西林以来，抗生素在临床上的运用越来越广泛，但是随着抗生素的大量使用，细菌耐药性的增强，β-内酰胺的作用越来越差，对β-内酰胺类抗生素进行新的修饰迫在眉睫。本课题是在自己有限的时间内对β-内酰胺进行新的修饰，在β-内酰胺上导入3.4.5-三甲氧基苯基和氯原子，合成2-氯-3-(3.4.5-三甲氧基苯基)-N-对甲氧基苯基环丁酮，并对各步反应条件进行探究找到合适的合成方法。 二、基本要求： 本论文主要目的是探究2-氯-3-(3.4.5-三甲氧基苯基)-N-对甲氧基苯基环丁酮的合成过程，由于有机反应所需的时间一般较长，因此在实验过程中应注意加热回流时间，使原料能够充分反应，在实验过程中要求严格控制反应温度，以尽可能降低副产物的生成，由于第二步为成环反应，产率较低。实验前充分清洗仪器并烘干，以减少外源引入污染。本次实验主要应用的是TLC监测技术，要求在整个实验过程中对每一步的产物都要进行仔细的分析，检测是否有目标产物生成，以此调整反应条件。 论文完成的时间安排： （1）2011年9月19日-2011年10月1日： 分析题目，查阅相关的资料，学习与毕业论文相关的知识，作好前期准备工作。 （2）2011年10月2日-2011年10月20日: 搜集和整理各类参考资料及相关文献,完成开题报告及其他实验前期准备任务。 （3）2011年11月23日-2012年4月15日: 根据所研究分析的成果,采用实验室研究的方法,做《3.4.5-三甲氧基苯基-α-氯基-β-内酰胺合成》实验，并基本完成论文初稿的书写。 （4）4月28日-5月6日: 征求指导老师的意见,并对论文初稿进行必要修改,最后定稿. （5）5月中旬: 毕业答辩 三、主要参考资料： [1]T.艾歇尔， S.豪普特曼 著 李润涛，葛泽梅，王欣 译. 杂环化学 第二版 北京：化学工艺出版社，2006. [2]曾昭琼，李景宁. 有机化学.第四版.北京：高等教育出版社2004. [3]周平凡. 我国非典型β-内酰胺类抗生素的发展现状 . 河北化工. 2006年9月第8期 [4]田克情，胡亚伟，何晓云， 孙 娜 . β-内酰胺类抗生素的合成方法研究. 化学工程与装备. 2009年5月第5期 [5]陈菊士，β-内酰胺类抗生素中间体的合成 . 浙江大学（应用化学），2008.5 [6]程晓军，刘安祥，宋守忠 . β内酰胺类抗生素发展浅述 . 药学研究，2001年第10卷第2期 64~66页 [7]单继阳，蒋立健建 . β-内酰胺的合成方法研究. 中国石油和化工标准与质量，2011年06期40~41页 [8]张萍，李旭，李媛 . 1.5-苯并硫氮杂环-α-氨基-β-内酰胺的合成 . 化学世界，2002年12期 656~658页 [9]Rangappa S.Keri,Kallappa M. Hosamani，Ramya V. Shingalapur等. European Journal of Medicinal Chemistry 44(2009) 指导教师签章： 专业负责人签章： 年 月 日 贵阳学院毕业论文