姜义娜《药剂学》第九章1.pptVIP

第二篇 药物剂型概论（普通药剂学）; 第九章? 液体制剂 p141-166 ; 第一节 概述; ?一、定义 ; 第一节 概述;1、液体制剂的优点;2、液体制剂的缺点;3、液体制剂的质量要求;三、液体制剂的分类;1.?均相液体制剂;2.?非均相液体制剂; 不同分散体系中微粒大小及其特征;三、液体制剂的分类; 如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。 （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。 （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。;第二节 液体制剂的溶剂和附加剂;（一）极性溶剂;（二）半极性溶剂; 药用品为1,2-丙二醇，为无色透明的粘稠液体，无臭，味微甜，有引湿性； 性质基本上与甘油相同，但粘度、毒性和刺激性均较甘油小，是优于甘油的常用溶剂； 能与水、甘油、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿混溶，但不能与脂肪油混溶； 用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂，一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。;通式为H(OCH2CH2)nOH。 PEG200、300、400、600为液体，PEG1000、2000、4000、6000、12000、20000为固体。 化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加药物的溶解度。能溶解许多水溶性的无机盐和水不溶性的有机物，对一些易水解药物有一定的稳定作用。 用作溶剂、助溶剂；水溶性软膏基质和栓剂基质，固体分散体载体、包衣材料、滴丸基质、增塑剂、囊材等。;为常用非极性溶剂，包括花生油、麻油、豆油、棉籽油、茶油。 脂肪油能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物，不能与水、乙醇等极性溶剂相混溶。 多用于外用制剂，也可作为内服制剂的溶剂。 脂肪油容易氧化酸败，也易与碱性物质发生皂化反应而影响制剂的质量。 ;是从石油产品中分离得到的液态饱和烃的混合物，为无色无臭无味的粘性液体，有轻质和重质两种 轻质密度为0.823-0.880g/cm3，多用于外用液体制剂； 重质密度为0.860-0.890g/cm3，常用于软膏剂。 本品能溶解生物碱，挥发油???一些非极性药物，但与水不能混溶。化学性质稳定，但长期受热和光照会徐徐氧化。 可作口服制剂和擦剂的溶剂。 ;由异丙醇和肉豆蔻酸经酯化而制得。为无色澄明易流动的油状液体，相对密度为0.846-0.855g/cm3。 化学性质稳定，耐氧化，抗水解，不易酸败。 不溶于水、甘油和丙二醇，可溶于乙酸乙酯、丙酮、矿物油和乙醇，可与氯仿、乙醚、碳氢化合物和不挥发油混溶，可分散于蜡、胆甾醇和羊毛脂中。 本品无刺激性、过敏性，易于被皮肤吸收，可溶解甾体药物和挥发油，在外用制剂中可取代植物油作为润滑剂，也可作为外用药物的溶剂和渗透促进剂。;P144 常作擦剂的溶剂；也做油溶性注射剂的溶剂。 ;第二节 液体制剂的溶剂和附加剂;（一）增溶剂 (solubilizer) ;常用的增溶剂多为非离子型表面活性剂如脂肪酸山梨坦和聚山梨酯（ Tween）等。 司盘（Span） 吐温（ Tween）;影响增溶的因素 （1）增溶剂的种类： （2）药物（增溶质）的性质： （3）增溶剂的加入顺序： （4）增溶剂的用量： 用量不足或用量太多； 温度的影响； 增溶剂的用量可以通过实验确定。;（二）助溶剂 (hydrotropy agent);1. 助溶机理;（2） 形成复盐 例如：茶碱在水中溶解度为1:120，用乙二胺为助溶剂形成氨茶碱，其溶解度为1:5。 例如：咖啡因的溶解度为1:50，用苯甲酸钠作助溶剂，形成苯甲酸钠咖啡因，溶解度为1:1.2。 苯甲酸钠+咖啡因=安钠咖 （3） 形成分子缔合物 助溶剂种类多，机理复杂，许多至今尚不清楚。 ;2. 常用助溶剂;（三）潜溶剂 (cosolvent);（四）防腐剂（preservative）; 防腐措施 ? 1、防止污染： ① 加强制剂车间的环境卫生管理； ② 加强操作人员个人卫生管理； ? ③?加强操作过程的卫生管理。 2、添加防腐剂： ① 防腐剂本身用量小，无毒性和刺激性，无特殊气味； ? ② 能溶解至防腐有效浓度； ? ③ 本身的理化性质和抗微生物性质稳定，贮存稳定，不与制剂成分发生作用； ? ④ 能对大多数微生物有抑制作用。;① 对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类） ② 苯甲酸及其盐 ③ 山梨酸及其盐 ④ 苯扎溴胺（新洁尔灭） ⑤ 醋酸氯己定（醋酸洗必泰） ⑥ 邻苯基苯酚 其