国家高新技术产业化重大专项-湖南九典制药.pptVIP

* * 一、硝基咪唑类药物的发展进程 二、塞克硝唑的作用机理 三、塞克硝唑的体内代谢过程 四、塞克硝唑的抗菌谱与适应症 五、塞克硝唑的临床疗效验证 六、塞克硝唑的安全性验证 七、塞克硝唑的适用科室 八、用法用量与包装规格 九、明捷的产品优势 ___主要内容 硝基咪唑类药物的发展进程 奥硝唑 上世纪50年代上市 替硝唑 甲硝唑 70年代辉瑞公司开发 1977年瑞士罗氏公司开发 第三代 第二代 第一代 2002年在中国首次上市 1990年在中国上市 1960年在中国上市 塞克硝唑 1976年法国罗纳公司开发 2004年在中国首次上市 塞克硝唑分子中的硝基， 在无氧环境中还原成氨基或通 过自由基的形成，与微生物细 胞成分相互作用，从而导致 生物死亡。 塞 克 硝 唑 的 作 用 机 理 塞 克 硝 唑 的 代 谢 特 点 1.5～3小时达峰值，半 衰期14～20小时，有效 浓度维持48小时，绝对 生物利用度近100%， 牙龈/口腔粘膜 阴道/尿道组织 肝肾代谢 集中分布 塞 克 硝 唑 的 抗 菌 谱 和 适 应 症 细菌性阴道病 阴道炎/尿道炎 肝肠阿米巴病 贾地鞭毛虫病 厌氧菌感染引起 毛滴虫引起 阿米巴原虫引起 贾地虫引起 塞克 硝唑 塞 克 硝 唑 的 临 床 疗 效 验 证（一） 400例临床观察证明： 塞克硝唑单次给药治疗阿 米巴病、贾第虫病和泌尿 生殖道毛滴虫病，疗效优 于多次服用甲硝唑或替硝 唑，临床治愈率或寄生虫 清除率可达100%。 对成人和2-16岁儿童 的疗效相似，对原虫引起 的阴道外感染和肠道急慢 性感染同样有效。 塞 克 硝 唑 的 临 床 疗 效 验 证（二） 一项对于因厌氧菌感 染引起妇科细菌性阴道炎 的随机双盲治疗试验显示， 85例患者单次服用塞克硝 唑2g；85例患者单次服用 替硝唑2g，70例患者单次 服用甲硝唑2g。 结果显示，3组治愈率 分别为90.8%，85.5%和 70.0%，微生物消除率分别 为80.5%、71.8%和65.0%， 不良反应发生率分别为5%、 17%和22%。 塞 克 硝 唑 的 临 床 疗 效 验 证（三） 国外临床研究报道， 350名厌氧菌感染细菌性阴 道炎患者分组治疗： 结果显示，应用奥硝 唑与塞克硝唑进行口服和 外用联合治疗的2组患者， 有效率均达到100%。塞克 硝唑2g顿服与口服奥硝唑 （500mg×2片/日）连续5 日的疗效相似，治愈率分 别为97.6%和98.7%。2组疗 效均优于替硝唑组 （93.5%）和甲硝唑组 （91.7%）。 塞 克 硝 唑 的 临 床 疗 效 验 证（四） 对59例口腔冠周炎并 确诊有厌氧菌感染者采用 多中心、双盲、以替硝唑 做平行对照的方法，观察 塞克硝唑的临床疗效及安 全性。 结果：塞克硝唑组治 疗冠周炎治愈率为51.9％， 有效率为77.8％；替硝唑 组治愈率为15.6％，有效 率为65.6％（P＜0.01） 或（P＞0.05）。 塞 克 硝 唑 的 毒 理 试 验 结 果 急性毒性试验：小鼠口服塞克硝唑 LD50为2400mg/kg 长期毒性试验：大鼠口服塞克硝唑 400mg/kg。连续给药13周，未发现毒 性反应。 通过对妊娠的小鼠、大鼠和家兔的试 验证明，塞克硝唑无致畸作用，不影 响生殖功能，不产生致癌和致突变作 用。 塞克硝唑与甲硝唑和替硝唑的安全性比较 塞克硝唑 ●有潜在的致癌、致畸毒性 ●不良反应大，发生率高 ●与酒精等多种物质有配伍 禁忌 替硝唑 甲硝唑 ●有潜在的致癌、致畸毒性 ●不良反应相对少一些 ●与酒精等多种物质有配伍 禁忌 第三代 第二代 第一代 ●无致癌致突变致畸作用 ●发生相互作用的药物相 对较少 ●安全、禁忌症少、服用 方便 明捷—塞克硝唑分散片的剂型优势（一） 崩解王 CMS-Na 吸湿性强 迅速渗透 崩解时限— 5分钟 崩解时限— 20分钟 崩解剂—干淀粉 溶出迟缓 胶体溶液 1、崩解迅速 分 散 片 普 通 片 明捷—塞克硝唑分散片的剂型优势（二） 填充剂—微晶纤维素 可压性良好 药物分布均匀 吸收快而充分 生物利用度高 吸收慢 生物利用度不高 填充剂—湿淀粉 药片硬度过大 药物分布不均 2、药物分布均匀 分 散 片 普 通 片