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第三章 药物代谢动力学;药物代谢动力学;药物代谢动力学;一、药物的跨膜转运;一、药物的跨膜转运;被动转运;一、药物的跨膜转运;滤过;易化扩散;易化扩散;一、药物的跨膜转运;一、药物的跨膜转运;二、药物的体内过程;给药途径;;;;;二、药物的体内过程;二、药物的体内过程;药物与血浆蛋白的结合;;人体甲状腺细胞内碘的浓度比血液高20~25倍,但仍然不断吸收碘;脑的重量占体重的2%-3%,但其所需要的血流量则占心输出量的15%-20%;二、药物的体内过程(体内屏障)
血脑屏障,胎盘屏障,血眼屏障;;大脑动脉;大脑静脉;脑脊液;二、药物的体内过程;胎盘屏障;血眼屏障;二、药物的体内过程;代谢的结果;代谢方式;;二、药物的体内过程;二、药物的体内过程;;二、药物的体内过程;二、药物的体内过程;;二、药物的体内过程;;;二、药物的体内过程;二、药物的体内过程;三、药物的速率过程;三、体内???量变化的时间过程;三、体内药量变化的时间过程; 一、一级消除动力学(恒比消除)
(first-order elimination kinetics)
1.定义:体内药物在单位时间内按恒定的比例消除。
恒比消除
是指单位时间内消除的药物量与血中药物浓度呈正比
血中药物浓度高,单位时间内消除的药物量多。;二、零级消除动力学 zero-order elimination kinetics;;;;四、药代动力学参数及其意义;清除率(clearance,CL)指单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数,即每分钟有多少毫升血中药量被清除。单位是ml·min-1·kg-1
计算公式为:CL=k·Vd或0.693·Vd /t1/2。;肾清除率是指单位时间内肾脏清除药物的血浆容积,它可以由尿中药物浓度及单位时间尿量的乘积与当时血浆药物浓度的比值计算。肾清除率为125ml/min
若药物的肾清除率超过125ml/min,表示有肾小管分泌,低于125ml/min,表示有肾小管重吸收;多次给药和给药方案
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