赵良才《药理学》第16章抗癫痫药和抗惊厥药.pptVIP

抗癫痫药和抗惊厥药;*;第一节　抗癫痫药;发作类型;癫 痫;癫痫机理;1908合成，发现能有效对抗猫电刺激引起的惊厥，1938用于临床 。 [作用及用途]1. 抗癫痫: 除失神小发作外各型有效,大发作及局限发作(首选),癫痫持续状态(iv)2. 治疗中枢疼痛综合征 : 用于三叉神经痛,舌咽神经痛,坐骨神经痛等.3. 抗心律失常药：阻滞Na+、Ca2+通道，自律性、传导性下降,强心苷类中毒所致室性心律失常首选。 ;[作用机制];临床应用： 大发作的首选 周围神经痛 心律失常 ;（2）阻断离子通道: ①阻断电压依赖性Na+通道：动作电位不能形成。 ②阻断电压依赖性Ca2+通道：L型和N型有效，T型无效（故对失神小发作无效）。 失神发作与丘脑和新皮层的尖波放电有关。丘脑每秒3次的棘波由T型Ca2+通道的电流活动引起。;（3）抑制钙调素激酶： Ca2+的第二信使作用是通过Ca2+-钙结合蛋白(钙调素) –靶酶(钙调素依赖性激酶)介导的。 钙调素（calmodulin，CaM）由单一肽链构成，具有四个钙离子结合部位。结合钙离子发生构象改变，可激活钙调素依赖性激酶（CaM-Kinase）。 ; (4)其他机制：（了解） 较大浓度时，抑制K+ 外流，降低膜兴奋性； 增强GABA的作用，GABA摄取↓,受体↑。;1.强碱性(口服/静脉注射)。口服一次给药达峰时