02042201《药物化》教学大纲02042201《药物化学》教学大纲.doc

《药物化学》教学大纲 课程类别： 学科基础教育课程 课程名称：药物化学 开课单位： 化工与环境学院 课程编号 总 学 时： 64 学 分：4.0 适用专业： 制药工程 先修课程： 有机化学、生物化学 一、课程在培养方案中地位、作用 《药物化学》是以化学药物为研究对象，以化学和生物学的理论和方法为主要手段，研究化学药物的结构、合成原理、生物效应，构效关系，以及新药寻找基本途径等的一门科学。 本课程要求学生掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能；主要药物的通用名、化学命名、化学结构、代谢途径、药理作用、制备路线。重要药物的构效关系和寻找新药的基本理论与途径，为从事新药的设计与开发奠定基础。熟悉药物化学在药学中的地位和重要性。了解药物化学的新理论和应用的进展。 二、课程内容、基本要求 第一章 绪论 1．掌握药物化学研究的内容和任务 2．掌握化学药物的命名方法 3．了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状 4．了解药物化学的学习内容 5．了解药品通用名称及化学名的命名规则 第二章? 中枢神经系统药物? 1．掌握代表药物异戊巴比妥、地西泮、氯丙嗪、氟哌啶醇、丙咪嗪、吗啡、吗啡因的结构、化学 名、理化性质、体内代谢及用途 2．熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神病药、抗抑郁药、镇痛药和中枢兴奋药的结构类型和作用 机制 3．熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦、苯妥英钠、氯氮平、氟西汀、哌替啶、吡拉西坦的结构类 型及用途 4．了解三唑仑、卡马西平、普罗加比、美沙酮、喷他佐辛、甲氯芬酯、丙咪嗪、水合氯醛的结构 和临床用途 5．了解异戊巴比妥、咖啡因的药物合成路线 6．了解抗精神病药、中枢兴奋药的发展趋势 第三章? 外周神经系统药物?? 1．掌握氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托、溴丙胺太林、肾上腺 、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇马来 氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯丁、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途 2．掌握拟胆碱药物、抗胆碱药物、肾上腺素受体激动剂、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的结构 类型，胆碱受体激动剂的构效关系、肾上腺素受体激动剂的构效关系、 3．掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点 4．熟悉毒蕈碱、尼古丁、毛果芸香碱、他克林、多奈培齐、氢溴酸东莨菪碱、氢溴 莨菪碱、氢溴 酸樟柳碱、右旋氯筒箭毒碱、泮库溴胺、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、特布他林、盐酸苯海拉明、盐酸曲吡那敏、酮替芬、盐酸丁卡因、盐酸布比卡因、盐酸达克罗宁的结构特点及用途 5．熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程 6．了解胆碱受体激动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂、拟肾上腺素药物、抗组胺药物、局麻药的发展和 现状 7．了解M胆碱受体拮抗剂和N胆碱受体拮抗剂的发展及构效关系 第四章?? 循环系统药物 1．掌握普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮、卡托普利、硝酸甘油、洛伐他汀的结构类型、作用原 理、构效关系及临床用途 2．掌握盐酸普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮、卡托普利重点药物的合成路线 3．熟悉盐酸可乐定、地尔硫卓、溴丙胺太林、盐酸碘胺酮、吡那地尔、美托洛尔酒石酸盐、吗多 明、烟酸、呋塞米的结构特点及用途 4．了解维拉帕米、奎尼丁、拉贝洛尔、利舍平、酚妥拉明、肼屈嗪、洛沙坦、米力农、甘露醇、 依那普利马来酸盐、乙酰唑胺、依他尼酸、螺内酯、洛伐他丁、丙丁酚的临床用途 5．了解作用于离子通道、受体、有关递质、酶抑制剂的循环系统药物发展趋势 第五章 消化系统药物 1．掌握西咪替丁、雷尼替丁、昂丹斯琼、甲氧普胺的结构、性质、和作用 2．熟悉抗溃疡药物、止吐药的结构类型和作用机制 3．熟悉雷尼替丁、奥美拉唑、地芬尼多、多潘利酮的结构、性质和作用 4．熟悉西咪替丁、昂丹斯琼的合成路线 5．了解硫乙拉嗪、西沙比利、水飞蓟素、熊去氧胆酸的临床应用 6．了解H2受体的发展，促动力药和肝胆疾病辅助治疗药物的现状 第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药? 1．从分子水平上掌握解热镇痛药及非甾体抗炎药的作用机制 2．掌握阿司匹林、扑热息痛、吲哚美辛、布洛芬的结构、化学名称、性质及用途 3．熟悉羟布宗、甲芬那酸、萘普生、双氯芬酸钠的结构和用途 4．了解布洛芬等常用药物的合成路线和构效关系。 第七章 抗肿瘤药???? 1．掌握重要抗肿瘤药物盐酸氮芥、环磷酰胺、氟尿嘧啶和巯嘌呤的结构、化学名称、理化性质、 体内代谢及用途 2．熟悉抗肿瘤药的结构类型 3．熟悉氮甲、塞替派、卡莫司汀、阿糖胞苷的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途 4．熟悉提高抗肿瘤药物的选择性