药理学-第6-7章拟胆碱药幻灯片1.pptVIP

拟胆碱药 Cholinergic drugs;拟胆碱药; 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists); （一）、胆碱酯类(M、N受体激动药） 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) [来源] 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。;拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 MN受体激动药;拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 MN受体激动药; 醋甲胆碱(methacholine) 药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。;卡巴胆碱 （carbacholine) 氨甲酰甲胆碱; 贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱） 药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。 ;毒蕈碱（muscarine);毛果芸香碱 （polocarpine, 匹鲁卡品);拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 M受体激动药;1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 ;(2)降低眼内压 房水产生及回流 ;(3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 睫状肌 悬韧带 ;2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。 [临床应用] 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。 ; 闭角型(angle-closure glauconma 充血 性青光眼)：前房角间隙狭窄 。 青光眼 开角型(open-closure glauconma 单纯性 青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。 ; 2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。;二???N胆碱受体激动药;[毒性作用] 烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟 含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。 ;[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。 ;第七章 抗胆碱酯酶药;Ach E水解Ach 示意图;Ach E水解Ach步骤;抗胆碱酯酶药 易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等 抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药 ;拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药;拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药;拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药;拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药 新斯的明;拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药;拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药;拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药; 吡斯的明(pyridostigmine) 主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和 尿潴留。 特点： 1.作用弱、起效慢、维持久(6~8h) 2.不良反应少，安全范围大。很少引起胆碱能危象。 ; 依酚氯胺(edrophonium chloride) 特点： 1、抗AchE作用较弱，但对骨骼肌的兴奋作 用快、强、短。5~15min后作用消失，故不作为治疗用药。 2、主要用于诊断重症肌无力。 ;安贝氯铵(ambenonium chloride,酶抑