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兽医药理学 PAGE  PAGE 34 兽医药理学复习整理 第一章 总论 1、概述：药理学的基本概念 药物：用于疾病治疗、预防或诊断的安全、有效和质量可控的化学物质。以动物为适用对象的称为兽药。 毒物：对动物机体能产生损害作用的物质。 来源→天然药物、合成药物、生物技术药物 药物剂型：将药物的原料加工制成安全、稳定和便于应用的形式，这种药物的形式称之为药物剂型, 简称剂型，如片剂、粉剂、注射剂等。剂型是一个集合名词。 制剂：任何一种具体的剂型如安定片、葡萄糖氯化钠注射液，则称为制剂。 兽医药理学：是研究药物与动物机体之间相互作用规律的学科，是一门为临床合理用药、预防疾病提供基本理论的兽医基础学科。 2、药效学——药物对机体的作用规律，阐明药物防治疾病的原理 （1）药物的基本作用?????????????????????????????????? 药物作用：对机体细胞的初始作用 药理效应：引起的机体反应：兴奋：功能增强；抑制：功能降低 药物作用和药理作用二者通用。 ★药物的作用方式： A 局部作用全身作用（吸收作用） B 直接作用（原发作用）间接作用（继发作用）★药物作用的选择性：机体不同器官、组织对某种药物的敏感性表现明显的差别，对某一器官、组织作用特别强，而对其他组织的作用很弱，甚至对相邻的细胞也不产生影响，称~。 主要是由药物与作用的组织的亲和力以及药物在局部的代谢速率所决定。是药物发生治疗作用的基础。 ★治疗作用与不良反应→两重性 治疗作用：凡符合用药目的，达到治疗疾病的作用效果，称为~。→对因治疗；对症治疗 不良反应：在治疗过程中，伴随治疗作用的同时，出现与治疗作用目的无关或有害的作用。 副作用、毒性作用、变态反应、继发性反应、后遗效应 急性毒性→心血管、呼吸功能的损害 慢性毒性→肝、肾、骨髓的损害 特殊毒性→致癌、致畸、致突变（“三致”作用） 继发性反应→是指药物治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。“二重感染” （2）药物的构效关系和量效关系?????????? 构效关系：药物的化学结构与药理效应或活性有着密切的关系，因为药理作用的特异性取决于特定的化学结构，这就是药物的构效关系。结构相似的化合物，能产生相似或相反的作用→了解药物的作用机理/寻找、合成新药 量效关系：定量分析与阐明药物的剂量与效应之间的变化规律称为量效关系。 最小有效量/阈剂量：能引起药物效应的最小剂量 ED50（半数有效量）：对50%个体有效的剂量 极量：出现最大效应（Emax）的量 最小中毒量：出现中毒的最低剂量 LD50（半数致死量）：引起半数动物死亡的量。 药物的安全范围：最小有效量与最小中毒量之间的距离 最小有效量治疗量极量 效能（efficacy)：药物所能产生的最大效应(Emax)。 强度（potency)：药物达到一定效应时所需的剂量。 效能：产生最大效应的能力，反应药物的内在活性。 临床上，效能比强度重要。 ★量反应：可以用数字或量分级表示的药理效应。药物产生的量反应是连续的， 如心率、血压、体温。 ★质反应：药物在一定的浓度或剂量下使单个动物产生某一特定的效应，以有或无、阳性或阴性表示，也称全或无的反应。如死亡、睡眠。 ★治疗指数：LD50/ED50 越大越安全 （3）药物的作用机制????????? ★受体机制???? 1）受体：任何能与药物结合产生药理作用的细胞上的大分子。 有与配体结合和传递信息两种功能，有配体结合部位和效应部位两个位点。 2）配体：对受体具有选择结合能力的生物活性物质。内源性（神经递质、激素、活性肽等）；外源性（药物等）。?? 三个特性：饱和性、特异性、可逆性、选择性、高敏感性、高亲和力 药物和特异性受体结合方式：离子键；氢键；范德瓦尔斯力；共价键 受体类型：G蛋白偶联受体；含离子通道受体；酶活性受体；细胞内受体 分类G蛋白偶联受体离子通道受体酶活性受体细胞内受体存在部位细胞膜细胞膜细胞膜细胞内效应器酶或离子通道离子通道酶基因转录偶联G蛋白直接，无偶联直接或间接通过DNA受体举例肾上腺素受体ACH受体胰岛素受体甾体受体受体机制——受体的作用 结合：共价或非共价方式 信号传导：配体结合膜受体并激活→受体构型改变→激活下游的蛋白质→产生第二信使物质（环磷腺苷cAMP、环磷鸟苷cGMP、三磷酸肌醇、二酰甘油、Ca2+）→信号级联反应→ 效应器。 受体的调节：脱敏、增敏 受体学说： ①占领学说 激动剂：既有亲和力又有内在活性的药物 亲和力→与受体结合的能力→作用强度；内在活性→激活受体的能力→效能 ②速率学说 ③诱导契合学说 ④二态模型??? ★非受体机制 ①对酶的作用：碘磷