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脂质体靶向制剂及质量控制评价浅谈 粒径在 1～5m 之间。 一、靶向制剂的定义与分类 （三）、脂质体的组成与结构 靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug delivery system，TDDS)。 脂质体的组成：类脂质（磷脂）及附加剂。 系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶 1、磷脂类：包括天然磷脂和合成磷脂二类。磷脂的结构特点为一个磷酸 组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 基和一个季铵盐基组成的亲水性基团，以及由两个较长的烃基组成的亲 靶向制剂特点：定位浓集、控制释药、无毒及生物可降解性等。 脂性基团。 靶向制剂主要有如下几类： 天然磷脂以卵磷脂（磷脂酰胆碱，PC）为主，来源于蛋黄和大豆，显中 1、被动靶向制剂(passive targeting preparation) 又称为淋巴系统靶 性。 向性。利用脂质体进入体内即被巨噬细胞作为异物吞噬特点形成天然倾 合成磷脂主要有 DPPP（二棕榈酰磷脂酰胆碱）、DPPE（二棕榈酰磷脂酰 向的富集作用。 乙醇胺）、DSPC（二硬脂酰磷脂酰胆碱）等，其均属氢化磷脂类，具有 2、主动靶向制剂 (active targeting preparation)系指用经过修饰的 性质稳定，抗氧化性强，成品稳定等特点，是目前国外首选的辅料。 药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。 2、胆固醇：胆固醇与磷脂是共同构成细胞膜和脂质体的基础物质。胆固 3、物理化学靶向制剂 (Physical and chemical targeting preparation) 醇具有调节膜流动性的作用，故可称为脂质体“流动性缓冲剂”。 应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。 （四）、脂质体的制备 二、脂质体(liposome) 1、注入法:主要用于制备单室脂质体，少数为多室脂质体，其粒径绝大 （一）、脂质体 (liposome): 系指将药物包封于类脂质双分子层内而形 多数在 2m 以下。 成的微型泡囊体。