药代动力学复习材料.doc

考试时间：12.25 9:00-11:00 《药代动力学》复习材料 名解： 生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 吸收：指药物从给药部位进入体循环的过程 肠肝循环：经胆汁或部分胆汁排入肠道的药物，在肠道中又被重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象，称为肠肝循环。 肝首过效应：药物透过胃肠道膜吸收经过肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化，导致药物进入体循环量减少的现象 分布：药物从吸收部位进入血浆，在血液和组织之间的转运过程。 蓄积：长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高趋势的现象。 首过效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象，称为首过效应 药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变，这就是药物代谢过程 药物排泄：吸收进入人体内的药物或经代谢狗的产物排出体外的过程 药物动力学：应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述通过各种给药途径进入体内的药物的吸收，分布，代谢，排泄过程，揭示药物的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门学科。 生物半衰期：药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。 清除率：单位时间内，从体内消除的药物的表观分布容积数或含血药浓度的体积量。 滞后时间：从给药开始到血液中出现药物所需要的时间，称为滞后时间 稳态血药浓度：多次重复给药，随着给药次数的增加，血药浓度不断增加，当给药次数充分大时，血药浓度不再升高，达到稳态水平，这时的血药浓度称为稳态血药浓度。 平均稳态血药浓度：指当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度-时间曲线下面积除以给药间隔时间所得的商 负荷剂量：为尽快达到有效治疗的目的，通常第一次给予一个较大的剂量，使血药浓度达到有效治疗浓度，这个首次给予 的较大剂量，称为负荷剂量 群体药物动力学：即药物动力学群体分析法，是将经典药物动力学基本原理与统计学方法相结合，研究药物体内过程的群体规律。 生物利用度：指药物活性成分从制剂释放吸收进入全身循环的程度和速度。(它的三个评价参数是AUC、Tmax和Cmax。) 绝对生物利用度：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂（通常认为静脉给药制剂生物利用度为100%）为参比值获得的药物活性成分吸收进入体内循环的相对量。 相对生物利用度：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收速度与速度而得到的生物利用度 生物等效性：是指药学等效制剂或可替换药物在相同试验条件下，给予相同剂量，其活性成分吸收程度和速度的差异无统计学意义。 简答题 什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？ 生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 研究内容：研究药物的理化性质和体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 何为剂型因素与生物因素？ 剂型因素有：①药物的化学性质，如同一药物的不同盐、酯、络合物或前体药物，药物的化学稳定性等；②药物的物理性质，如粒子大小/晶型等；③药物的剂型及用药方法；④制剂处方中所用的辅料的性质与用量；⑤处方中药物的配伍及相互作用；⑥制剂的工艺过程、操作条件等 生物因素有：①种族差异：是指不同的生物种类的差异，及不同人种的差异；②性别的差异；③年龄差异；④生理和病理条件的差异；⑤遗传因素 药物跨膜转运机制有哪几种？每种机制有分别包含哪些转运形式？被动转运和主动转运的各自特点 药物跨膜的转运机制有被动转运、载体媒介转运、膜动转运三种； 被动转运可分为单纯扩散和膜孔转运，载体媒介转运分为促进扩散和主动转运，而膜动转运包括胞饮作用和吞噬作用。 被动转运特点：a药物从高浓度向低浓度侧的顺浓度梯度转运;b不需要载体，膜对药物无特殊选择性;c不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响;d不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制作用 主动转运特点：a逆浓度梯度转运;b需要消耗机体能量;c需要载体参与，载体物质与药物有高度的选择性;d转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关;e结构类似物能产生竞争性抑制作用，影响药物的运转和吸收;f受代谢抑制的影响，抑制细胞代谢而影响主动转运; g吸收具有结构特异性和