苯甲酰基脲类几丁质生物合成抑制剂的研究进展.pdf

第 33 卷第 4 期 华中师范大学 学报( 自然科学版) V ol. 33 N o. 4 1999 年 12 月 JOU RN A L O F CEN T R A L CHIN A N ORM AL U NIV ER SIT Y ( N at. Sci. ) Dec. 1999 苯甲酰基脲类几丁质 生物合成抑制剂的研究进展* 杨光富　袁继伟　刘　实　刘钊杰 ( 华中师范大学农药化学研究所, 武汉 430079; 农业部农药化学及农药使用技术重点开放实验室, 北京 100094) 摘　要　对苯甲酰基脲类几丁质生物合成抑制剂结构组 成的三个基本骨架: 苯甲酰基、脲桥及苯 基的结构修饰及构效关系的研究进展情况进 行了综述, 并对该领域的研究前景进行了展望. 关键词　几丁质生物合成抑制剂; 苯甲酰基脲; 构效关系 中图分类号　O 625. 63 长期以来, 传??杀虫剂在害虫防治和保障农业丰收等方面起着十分重要的作用. 但是, 由 于频繁大量的使用, 使得害虫对有机磷、氨基甲酸酯以及拟除虫菊酯等常用杀虫剂产生了严重 的抗性. 与此同时, 这些传统杀虫剂对害虫的天敌生物也带来了严重危害, 并对环境产生了污 染. 因此, 随着人们环保意识的日益增强, 设计开发低污染、不易产生抗性的高活性新型杀虫剂 已成为人们的迫切需要. 70 年代末发展起来的苯甲酰脲类杀虫剂以其不同于传统杀虫剂的独特作用机制引起了 农药界的广泛关注. 它通过抑制昆虫几丁质的生物合成, 使得昆虫表皮变薄并失去屏障作用, 导致昆虫幼虫不能蜕皮或体液渗出而死亡. 由于这类杀虫剂可以选择性地防治害虫, 杀虫活性 高, 对人畜及天敌无药害, 且不易产生抗性, 因而是一类极具开发潜力的新型杀虫剂. 尤其是近 十多年来, 对苯甲酰脲进行结构修饰以寻求更高活性的先导化合物已经成为杀虫剂研究中的 ～ 一大热点[ 1 5] . X1 O 　Z CO N H C N H 　 　 X2 苯甲酰基 脲桥 苯基 　　 　　　　 　　　　　 ( A 环) 　 ( B 环) 图 1　苯甲酰基脲类化合物的基本骨架 苯甲酰基脲类化合物的基本骨架可分为三个部分( 如图 1 所示) : 苯甲酰基部分( A 环) 、脲 桥以及苯胺部分( B 环) . 为此, 本文就近年来文献中对上述三部分进行结构修饰以及构效关系 研究的进展情况作一评述, 并对该领域的研究前景进行了展望. 收稿日期: 1998-11-28. 第一作者: 男, 29 岁, 副教授. * 农业部农药化学及农药使用技术 重点开放实验室基金资助课题. 　 第 4 期 杨光富等: 苯甲酰基脲类几丁质生 物合成抑制剂的研究进展 529 1 结构修饰研究 1. 1 A 环的修饰 A 环上取代基的电子效应、空间位阻对生物活性有直接的影响.