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药物代谢中的肝细胞色素P_450_骆文香.pdf

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药物代谢中的肝细胞色素P_450_骆文香

药物代谢中的肝细胞色素 P450 27 Development in the Immunomagnetic Preparation Xu M in  Jiang Lili Zhejiang Hospital of Traditional Chinese Medicine , Hangzhou  310006 Abstract  Immunomagnetic preparation is one of the novel targeting preparations, which is dev eloped since 1990 s. The article deals with immunomagnetic microspheres and immunomagnetic beads, including their preparation, effectiv e principle and applications. Key words  Targ eting preparation  Immunomagnetic microsphere  Immunomagnetic bead (收稿: 1998-07-20,修回: 1998-10-07) 药物代谢中的肝细胞色素 P450 骆文香 张银娣 (南京医科大学临床药理研究所 南京  210029) 摘  要 肝细 胞色素 P450参 与许多 外源性物 质 (包括药 物 )的生物 转化。 本文 从肝细 胞色素 P450在体内的分布及命名 ,被诱 导和抑制的机制 ,对映体代谢的 选择性与代谢差异 遗传多态性以及 国内外关于 P450的研究方法等方面介绍了该领域研究的 新进展。 关键词 细胞色素 P450 药物代谢 立体选择性  遗传多态性   许多外源性脂溶性的非营养物质在体内 用减弱或消失 ,这就是肝脏的灭活解毒功能。 需经过生物转化过程 ,肝脏是人体进行生物 但也有些药物 的代谢物仍有活性或活 性更 转化 I相反应的主要场所。 参与生物转化的 强 ,还有些药物本身并无活性 ,只有经过体内 酶类是由一个庞大的基因家族编码调控的依 的代谢后生成活性代谢物才起作用 ,如氯胍 赖细胞色素 P450的混合功能氧化酶系统 ,其 需在体内经 CYP2C19代谢生成环氯胍才能 [1 ] 中 主 要 成 分 是 细 胞 色 素 P450。 1958 年 由 发挥抗疟作用 。另外 ,生物转化可能带来不 Klingberg 和 Grfinkle鉴定出它在???原状态 利的一 面 , P450参 与许 多 前致 癌 物 ( procar- 下与 CO结合 ,在波长为 450nm 处有一最大 cinog en)和前毒物 ( pro toxin)的代谢活化 ,生 吸收峰 ,故名之。 此酶涉及的底物广泛 ,外源 成亲电性很强的中间产物或终产物 ,与细胞 性的有药物、食物中的多种天然成分如生物 内大分子物质如 DN A、 RN A、蛋白质的亲核 碱及帖醇、各种环境污染物等 ,内源性的如脂 基团等相互作用 ,破坏细胞结构 ,使酶失活或 肪酸、

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