透皮吸收促进剂在经皮给药系统中的质控和评价方法_张星一.pdf

ChineseJournalofNewDrugs2010, 19(4) ·新药申报与审评技术 · 透皮吸收促进剂在经皮给药系统中的质控和评价方法 张星一 (国家食品药品监督管理局 药品审评中心 , 北京 100038) [摘要 ] 　透皮吸收制剂是国际上第三代药物制剂的研究重点领域 。透皮吸收促进剂在处方中的合理 应用和质量控制及其评价方法日益重要 。 通过对透皮促进机理 、协同作用等的探讨 , 介绍透皮吸收促进剂的 选用原则 , 并对透皮给药制剂和局部用药局部起效的皮肤外用制剂处方中使用的要求加以讨论 , 介绍了现有 的评价方法和基本的技术要求 。 [关键词 ] 　经皮给药系统 ;透皮吸收促进剂 ;药品评价 [中图分类号 ] R944　　[文献标志码 ] A　　[文章编号 ] 1003 -3734(2010)04 -0273 -04 Controlandevaluationofpenetrationenhancersforthe transdermaldrugdeliverysystems ZHANGXing-yi (CenterforDrugEvaluation, StateFoodandDrugAdministration, Beijing100038, China) [ Abstract] 　Asapromisingaspectofthenewdrugresearchanddevelopment, thereasonableuseandquali- tycontrolofthepenetrationenhancersinthetransdermaldrugdeliverysystem (TDDS)isgettingmoreandmore importantintheinternationalpharmaceuticalresearcharea.Theruleofpenetrationenhancer sselectionwasdis- cussedthroughtheinterpretationofthepenetrationmechanismandco-effectivebetweenthedrugandthepenetra- tionenhancers.Alsothedrugevaluationmethodsandthefundamentaltechnicalrulesoftheuseofthepenetration enhancersintheTDDSandtheexternaldermaleffectivepreparationswereintroduced. [ Keywords] 　transdermaldrugdeliverysystem;penetrationenhancers;drugevaluation 透皮吸 收促 进 剂 是指 能 渗透 进 入 皮 肤 降 低 萜烯类等 。 月 桂 氮 酮 的机 制 主要 是 增 加细 胞 药物通过皮肤阻力 的材 料 , 可以辅 助药物 穿过 角 双分 子层 的流 动性 , 降低 相变 温度 , 促进 药物 在 质层 、扩 散 通 过 皮 肤 , 由 毛 细 血 管 进 入 体 循 环 。 细胞间的 扩散 。 二甲 亚 砜可 以 取代 角 质 层中 水 [ 1] 理想的透皮吸收促 进剂应具 备以下 条件 :①对 分 , 同时 伴 有 脂 质 的 提 取 和 改 变 蛋 白 质 构 型 作