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近年抗癫痫药物研究进展 潘敏翔，陈乾，吴久鸿* 中国解放军第 306 医院药学部 北京 100101 摘要：新型抗癫痫药物是针对癫痫发生和发展过程中的一些重要环节进行干预的药物。其作 用主要与提高 GABA 能、降低谷氨酸能神经传递、抑制电压门控离子通道和细胞内信号传 导通路改变有关。新型抗癫痫药物通过不同于传统药物的作用机制,针对某些特殊的靶点进 行干预,为癫痫的药物治疗提供了新的途径。 关键词：癫痫；抗癫痫药物；研究 Abstract：Some important progresses of AEDs have been explored. The AEDs consist of a group of heterogenous chemical structures, unrelated to each other, but affecting the same target proteins. Important target molecules, which have been focused upon include voltage gated sodium and calcium channels, proteins associated with exocytosis of neurotransmitters, and receptor molecules for GABA and glutamate. New drugs will hopefully affect pathophysiological processes or altered target proteins more selectively than older drugs. They all provide new hopes to the treatment of epilepsy via the pathways different from traditional ones. Keywords: epilepsy；AEDs；research 癫痫是一种临床综合征，它的特征是大脑神经细胞反复发作的异常放电，导致的大脑功 能失调。癫痫不是一个单独的疾病，引起癫痫的原因多种多样，其临床症状也千差万别。但 是，癫痫发作时脑部大量神经细胞的异常、过度、同步性放电，在各种癫痫都是相同的。根 据 WHO 的数据报道，世界上超出五千万人口患有癫痫，且每万名患者中至少有 50 人会同 时发作[1]。国内的癫痫流行病学调查表明：我国癫痫的发病率约 23／10 万／年左右，而患 病率为 3.5％o —4.8％o。其中用药物不能控制的顽固性癫痫约占 20％左右[2]。癫痫给患者 个人、家庭和社会都造成了很大危害和影响。因此癫痫的治疗引起了社会广泛关注。癫痫的 治疗包括药物治疗、手术治疗、物理治疗和心理治疗等多种方法，其中药物治疗是目前最常 用、最重要的手段。近年来，治疗癫痫的药物取得了较快发展，现将其研究情况综述如下。 一、抗癫痫药物研究概况 从 1912 年出现了第一个用于治疗癫痫的药物苯巴比妥之后，现在正在用的 17 种药物， 大多已经专利过期，特别是其中用于老的一线治疗的药物。一线治疗常用的是卡马西平（诺 华，得理多）、丙戊酸钠（雅培，Depakote、Valcote）、苯妥英钠（辉瑞，狄兰汀）和乙琥胺， 使用时单一治疗或联合治疗，大约 80%的病例使用它们进行治疗。 前者治疗不成功的话，我们将使用新的药物进行二线抗惊厥治疗，其中包括辉瑞公司的 Neurontin（加巴喷丁）、葛兰素史克的 Lamictal（拉米三嗪）、UCB 制药公司的 Keppra（左 乙拉西坦）、美国强生的 Topamax（托吡酯）、诺华公司的 Trileptal（奥卡西平）和赛诺菲- 安万特公司的 Sabril（氨已烯酸）。治疗中还常用苯二氮类和巴比妥类药物。经过适当的治 疗，超过 80%的病人不会出