6-胆碱受体激动药7-抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药.ppt

第六章 胆碱受体激动药 ;一、胆碱酯类;【来源】 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。 【特点】 Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障； Ach在体内作用广泛，选择性差。 体内被AchE迅速水解失效，故无临床实用价值;二、天然生物碱类（M）;1.对眼的作用;(1)缩瞳 匹鲁卡品 →激动瞳孔括约肌上M受体 →瞳孔括约肌收缩 →瞳孔缩小 可持续数小时或一天;(2)降低眼内压;晶状体;→激动睫状肌上M受体 →睫状肌向瞳孔 中心方向收缩 →悬韧带松弛 →晶状体变凸 →屈光度增大 →视近物清晰，远物模糊(导致近视);2.对腺体作用 较大剂量使汗/唾/泪/胃/胰/呼吸道腺体分泌增加。 3.对平及心血影小; 【临床应用】 1.青光眼 ;2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部???疗后的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加。 4.阿托品中毒的解救;【不良反应】 过量致眼痛，若吸收增多可过度兴奋M-R 注意： 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液流入鼻腔增加吸收产生副作用。;第二节 抗胆碱酯酶药（胆碱酯酶抑制剂）;【药物分类】 易逆性：新斯的明、毒扁豆碱 难逆性：有机磷酸酯类; 抑制胆碱酯酶后，胆碱酯酶较易恢复，毒性较低，故临床常用。;常用易逆性抗AChE药 ;【药理作用】; 1.重症肌无力:兴奋骨骼肌作用最强 ①抑制AChE活性 ②直接兴奋骨骼肌运动终板上NM-R ③促进运动神经末梢释放ACh 2.术后腹气胀、尿潴留 3.阵发性室上性心动过速 4.非除极化型肌松药或阿托品中毒;;从非洲毒扁豆种子中提取 无色澄明液体，遇光易氧化成红色或成沉淀 叔胺类，易入中枢和眼前房;毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼比较 ;双眼去除动眼神经后， 左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱， 你认为哪只眼的瞳孔会缩小？;（二）难逆性抗胆碱酯酶药;有机磷酸酯类 杀虫剂：对硫磷(1605德国) 、敌敌畏(DDVP美国)、乐果、敌百虫、马拉硫磷(4049) 战争毒气：二战 塔崩(tabun) 沙林(sarin) 梭曼(soman);非职业性中毒：消化道;【中毒机制】;【抗胆碱酯酶药作用机制】;1）轻度中毒：Ｍ样 2）中 ：Ｍ、Ｎ样 3）重 ：Ｍ、Ｎ样和CSN;M样;【中毒防治】;A.消除毒物： 皮肤吸收者——温水和肥皂清洗 眼 ——NS或2%NaHCO3冲洗 经口 ——洗胃、导泻 注： 敌百虫口服中毒时不用碱性溶液洗胃 对硫磷不能用高锰酸钾洗胃（对氧磷） ; 阿托品 AChE复活药;学习重点环节;病例 1;病例 2;典型试题分析;