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第五节 胶囊剂（P304） 一、概述：1、定义；2、特点；3、分类 二、制备 (一)硬胶囊剂的制备：1、空胶囊的制备；2、填充物 料的制备、填充与封口 (二)软胶囊剂的制备：1、影响软胶囊成型的因素；2、 软胶囊剂的制备方法 (三)肠胶囊剂的制备：1、甲醛浸渍法；2、肠溶包衣 法 三、胶囊剂的质量检查与包装贮存 (一)质量检查；(二)包装贮 1 一、 概述 ? 1、定义 ? 胶囊剂(capsules)系指药物装于空心硬质胶囊中或密封于弹 性软质胶囊中而制成的固体制剂。 2 ? 2、胶囊剂具有下列特点 ? (1)可掩盖药物不适的苦味及臭味，使其整洁、美 观、容易吞服。 ? (2)药物的生物利用度高。胶囊剂与片剂、丸剂不 同，制备时可不加粘合剂和压力，所以在胃肠道 中崩解快，一般服后3~10min，即可崩解释放药 物，呈效较丸、片剂快，吸收好。 ? 如消炎痛胶囊剂与片剂分别一次口服100mg，6例 服胶囊剂者，平均在1.5h血中浓度达到高峰 (6μg/ml)；另6例服片剂者，平均在2.5h血中浓 度才达到高峰，且只有3.5μg/m1。 3 ? (3)提高药物稳定性。如对光敏感的药物，遇湿 热不稳定的药物，可装入不透光胶囊中，防护药 物不受湿气和空气中氧、光线的作用，从而提高 其稳定性。 ? (4)能弥补其他固体剂型的不足，如因含油量高 而不易制成丸、片剂的药物，可制成胶囊剂。 ? 如将牡荆油制成胶丸剂(软胶囊剂)。又如服用剂 量小，难溶于水，消化道内不易吸收的药物，可 使其溶于适当的油中，再制成胶囊剂，不仅增加 了消化道的吸收，提高了疗效，并且稳定性较好。 4 ? (5)可定时定位释放药物。 ? 如将药物先制成颗粒，然后用不同释放速度的 包衣材料进行包衣，按所需比例混合均匀，装 入空胶囊中即可达到延效的目的。若需在肠道 中显效者，可制成肠溶性胶囊。也可制成直肠 用胶囊供直肠给药。 5 ? 必须注意： ? ①凡药物的水溶液或稀乙醇溶液，不宜填充于胶囊 中； ? ②易溶的刺激性较强的药物，不宜制成胶囊剂； ? ③风化药物可使胶囊软化、潮解药物可使胶囊过分 干燥而变脆，不宜制成胶囊剂。 6 ? 3、胶囊剂的分类 ? 胶囊剂可分为硬胶囊剂(hard capsules)和软胶 囊剂(soft capsules，亦称胶丸)两类： ? (1)硬胶囊剂：系将固体药物填充于空硬胶囊中 制成。硬胶囊呈圆筒形，由上下配套的两节紧密 套合而成，其大小用号码表示，可根据药物剂量 的大小而选用。 7 ? (2)软胶囊剂：又称胶丸剂，系将油类或对明 胶等囊材无溶解作用的液体药物或混悬液封闭 于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂。 ? 因制备方法不同，软胶囊剂又可分两种：用压 制法制成的，中间往往有压缝，故称有缝胶 丸；用滴制法制成的，呈圆球形而无缝，则称 无缝胶丸。 ? 另外，还有根据用途命名：例如肠溶胶囊剂 (enteric capsules)、 结肠靶向胶囊剂(colon- targeted capsules)等。 ? 胶囊剂主要供口服，但近年来也有用于直肠等腔 道给药的，用法类似于栓剂。 8 ? 二、 胶囊剂的制备 ? (一)硬胶囊剂的制备 ? 硬胶囊剂的制备一般分空胶囊的制备和填充物料 的制备、填充、封口等工艺过程。 ? 1、空胶囊的制备 ? (1)空胶囊的组成 ? 明胶是空胶囊的主要囊材，是由骨、皮水解而制 得的。 ? A型明胶,由酸水解制得，等电点pH7~9； ? B型明胶,由碱水解制得，等电点pH4.7~5.2。 9 ? 骨明胶，硬、脆，透明度差； ? 皮