第三章 外周神经系统用药幻灯片.ppt

第三章 外周神经系统用药;外周神经系统概念;外周神经系统用药包括的内容;外周神经药物章节介绍;外周神经系统介绍;第一节 拟胆碱药 Cholinergic Drugs;拟胆碱药 Cholinergic drugs;;拟胆碱药分类;拟胆碱药作用图解－直接作用;拟胆碱药作用图示－间接作用;胆碱受体的分类 M受体 N受体;常见的胆碱受体激动剂药物;氯贝胆碱 Bethanechol Chloride;氯贝胆碱由乙酰胆碱衍生而来;氯贝胆碱的应用;拟胆碱药的构效关系;毛果芸香碱 Pilocarpine;毛果芸香碱的药理作用;胆碱受体激动剂的应用;什么是青光眼？;乙酰胆碱酯酶抑制剂; 溴新斯的明 Neostigmine Bromide;Neostigmine 药理作用特点;Neostigmine 结构特点;毒扁豆碱结构及特点;毒扁豆碱的药理及发展;针对于AD的一些药物;针对于AD的一些药物;卡巴拉汀 （rivastigmine）;植物成分药物－加兰他敏;石杉碱甲（huperzine A）;针对于AD的一些药物;AD 疾病的流行性调查;The Indiscriminate Disease;远离痴呆? 健康生活;第二节 抗胆碱药; 抗胆碱药 Anticholinergic Drugs;M胆碱受体拮抗剂，可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，呈现抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌，散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。临床用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。 神经节阻断剂，在交感和副交感神经节选择性拮抗N1胆碱受体，稳定突触后膜，阻断神经冲动在神经节中的传递，主要呈现降低血压的作用，临床用于治疗重症高血压。 神经肌肉阻断剂，与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合，阻断神经冲动在神经肌肉接头处的传递，表现为骨骼肌松弛作用，临床上为麻醉辅助药。;一、M受体拮抗剂;同类生物碱药物有：;Anisodine 樟柳碱;阿托品结构特点;阿托品是莨菪醇和消旋莨菪酸的酯，为莨菪碱的外消旋体，因莨菪酸在分离提取过程中极易发生消旋化，阿托品的抗胆碱活性主要来自S（-）-莨菪碱。 虽然S（-）-莨菪碱抗M胆碱作用比消旋的Atropine强2倍，但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8～50倍，毒性更大，所以临床使用更安全也更易制备的外消旋体。;阿托品理化性质; （2）Vitali反应：为莨菪酸的专属反应。本品与发烟硝酸共热，产生硝基化反应，生成三硝基衍生物，在氢氧化钾的醇溶液中，分子内双键重排，生成紫色的醌型化合物，后转为暗红色，最后颜色消失。;（3）被硫酸及K2Cr2O7氧化生成物有特异臭味。;Anisodine 樟柳碱; （1）8位N做成季胺盐，脂溶性降低，难以通过血脑屏障，不能进入中枢神经系统，不呈现中枢作用。如：溴甲阿托品，主要用于胃及十二指肠溃疡，胃酸过多症、胃炎、慢性下痢、痉挛性大肠炎等。;6、7位氧桥使分子亲酯性增加，中枢作用增强，如氢溴酸东莨菪碱（Scopolamine Hydrobromide）有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制。 临床作为镇静药，是中药麻醉的主要成分，并且对呼吸中枢有兴奋作用。;6-OH或α-OH使分子极性增强，中枢作用减弱，阿托品无氧桥，无OH仅有兴奋呼吸中枢作用 氢溴酸樟柳碱（Anisodine Hydrobromide）虽有氧桥，但莨菪酸α位还有-OH，综合影响的结果是中枢神经作用弱于阿托品。;;;溴丙胺太林 Propantheline Bromide;溴丙胺太林的特点;M胆碱受体拮抗剂的基本结构;合成抗胆碱药发展方向;M1受体拮抗剂 哌仑西平;哌仑西平特点：;二、N 受体拮抗剂;N 胆碱受体拮抗剂介绍;N胆碱受体拮抗剂介绍;N胆碱受体拮抗剂介绍;N胆碱受体拮抗剂介绍;主要药物;苯磺阿曲库铵 Atracurium besylate;主要药物;第三节 拟肾上腺素药; 拟肾上腺素药;肾上腺素的发现;酪氨酸; 激动剂 拮抗剂 α1：收缩平滑肌 升压和抗休克 改善微循 环，降压 增强心肌收缩力 α 抑制血管活动 α2 抑制去甲肾上腺素的释放 降压 减少去甲肾上腺素更新 使血小板聚集 β1：增强心肌收缩力 强心、抗休克 抗心绞痛、降压 β