02第四章 中樞神經系统药物.ppt

;第四章　中枢神经系统药物Central Nervous System Drugs;;镇静药：可使病人的紧张，烦躁、焦虑、失眠等精神过度兴奋受到抑制、变为平静、安宁的药物。 催眠药：能抑制中枢神经系统的功能，使之进入睡眠状态的药物。 两者并无明确界限，而只有量的差别。一般小剂量时则可产生镇静作用，中等剂量时引起睡眠。 ;一、苯并二氮?类药物;一、苯并二氮?类药物;一、苯并二氮?类药物;一、苯并二氮?类药物;N上的O和脒的结构都不是活性必要部分 5位芳环上引入Cl,F、7位引入NO2等吸电子基可使作用增强 代谢研究：去甲基和氧化 1,2位骈入三氮唑、咪唑 4,5位骈入四氢噁唑环 以噻吩环代替苯环 ;N上的O的结构与脒都不是活性必要部分;5位芳环上引入Cl,F;7位引入NO2;1,2位骈入三氮唑、咪唑——稳定性增加，活性增强;4,5位骈入四氢噁唑环;以噻吩环代替苯环;构效关系;A环部分;B环部分;C环部分;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;二、非苯二氮?类GABAA受体激动剂;二、非苯二氮?类GABAA受体激动剂;二、非苯二氮?类GABAA受体激动剂;;癫痫病理;癫痫的分类;抗癫痫药物分类;一、巴比妥类药物;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;一、巴比妥类药物;一、巴比妥类药物;一、巴比妥类药物;一、巴比妥类药物;构效关系;常见的巴比妥类药物;巴比妥类在pH 7.4时的解离情况;体内代谢;C5位取代基的氧化：主要产物醇或酸;开环代谢;合成通法;苯巴比妥（Phenobarbital） 5-乙基-5苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮;乙内酰脲类、噁唑烷酮类、丁二酰亚胺类;;三、苯并二氮?类;;四、二苯并氮杂?类;四、二苯并氮杂?类;五、脂肪羧酸类;*;抗精神失常药物的作用机理;抗精神病药（抗精神分裂症药） 抗焦虑药（首选苯并二氮杂卓类） 抗抑郁药和抗狂躁药;;抗精神病药结构类型;（一）吩噻嗪类;（一） 吩噻嗪类;2）N10侧链二甲氨基被碱性杂环取代（哌嗪、哌啶）; ;每3-4周注射一次;构效关系 ;专属性次序：B区 C区 A区 B区： N10侧链：3个碳原子是必须的，且可以自由旋转，第二个碳原子的化学环境特别重要。 C区：吩噻嗪环以N-S为轴折叠，只有取代在2-位。 吩噻嗪母核中的S原子和N原子的修饰： - S - →- O - 、 - CH2 -、 - CH=CH – - N - →-CH= 、 =C= 形成其他类型的化合物 A区：甲基或大小相似的哌嗪基等，可以嵌入一狭窄的凹槽中。;氯丙嗪的药效构象;3. 作用机理;4. 体内代谢和稳定性;稳定性： 易氧化性 光毒化反应;（二）噻吨类; ;构效关系;*;抗抑郁药 (Antidepressants);*;*;*;*;*;*;*;二、5-HT重摄取抑制剂(只需记药名);三、单胺氧化酶抑制剂(了解);;*;*;*;*;*;镇痛药的起源;*;;吗啡的结构特点;2、吗啡的性质;*;*;*;*;*;*; 将吗啡的N-CH3 用其他烷基、链烯烃或芳烃基取代，其中镇痛活性最强的是N-β- 苯乙基去甲吗啡，镇痛作用比吗啡强14倍左右。;*;分子内引入C6~ C14内乙烯桥;二、合成镇痛药（吗啡人工合成代用品）;合成镇痛药类型;*;结构改造的意义;*;喷他佐辛;3. 哌啶类——除去B环;;;镇痛活性必须的基本化学结构;*;三、阿片受体与阿片样物质;内源性的镇痛物质;吗啡结构;*;阿片受体模型及构效关系