06章基于前藥原理的藥物设计.ppt

第六章 基于前药原理的药物设计;第一节 前药设计的基本原理;第一节 前药设计的基本原理;第一节 前药设计的基本原理;第一节 前药设计的基本原理;第一节 前药设计的基本原理;第一节 前药设计的基本原理;第一节 前药设计的基本原理;载体前药：将原药分子与载体暂时连接（载体部分常具有亲酯性），在体内经酶或非酶作用而释放出原药（母药）并发挥药效的化合物。;第一节 前药设计的基本原理;第一节 前药设计的基本原理;载体前药举例;载体前药举例;载体前药举例;载体前药举例;载体前药举例;载体前药举例;载体前药举例（芍药苷）;载体前药举例（芍药苷前药）;载体前药举例（芍药苷前药）;双前药;生物前体药物（bioprecursor）：体外活性较小或无活性，在体内经过生物转化后才发挥药效的化合物。;生物前体药物（bioprecursor）：体外活性较小或无活性，在体内经过生物转化后才发挥药效的化合物。;第一节 前药设计的基本原理;生物前体药物举例;生物前体药物举例;生物前体药物举例;第二节 软药;第二节 软药;第二节 软药;一、软类似物;一、软类似物;二、活化软药;二、活化软药;三、活性代谢物软药;三、活性代谢物软药;三、活性代谢物软药;三、活性代谢物软药;四、无活性代谢物软药;四、无活性代谢物软药;四、无活性代谢物软药;四、无活性代谢物软药;四、无活性代谢物软药;五、前体软药;五、前体软药;孪药 （twin drugs)：两个相同或不同的药物通过共价键连接所形成的新分子。 同孪药：由两个相同药效基团或药效结构单位结 合而成的孪药。 异孪药：由两个不同药效基团或药效结构单位结 合而成的孪药。;一、同孪药;硝苯地平， 钙通道抑制剂;协同前药：为了兼容两种药物的性质、强化药理作用、减少各自的毒副作用，或使两者取长补短，发挥各自的药理作用，协同完成治疗过程，将两种药物的结构拼合在同一分子内，或将两者的药效基团兼容于同一分子中所形成的前药。;拼合原理（principles of hybridization)：将两种药物的结构拼合在同一分子内，或将两者的药效基团兼容于同一分子中，使兼容两者的性质、强化药理作用、减少各自的毒副作用，或使两者取长补短，发挥各自的药理作用，协同完成治疗过程。 ;Acetylsalicylic acid 乙酰水杨酸;acetaminophen 对乙酰氨基酚;benorilate 扑炎痛（贝诺酯）;Nicotinic acid 烟酸;Inositol 肌醇;Inositol nicotinate 肌醇烟酸酯;第四节 靶向抗癌前药的设计;第四节 靶向抗癌前药的设计;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药;1990年， 第一个上市的脂质体注射型药物：“AmBisome” (两性霉素B脂质体);复方氟脲嘧啶脂质体口服液、注射液 ;磷 脂;脂质体（Liposomes）;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药;第四节 靶向前药