第 三 章外周神经系统药物Peripheral Nervous System Drugs;外周神经系统药物;§1. 拟胆碱药Cholinergic Drugs;乙酰胆碱的生物合成:;乙酰胆碱的释放、代谢:;乙酰胆碱的失活: (酯酶水解);胆碱药的分类;胆碱受体分类;一、胆碱受体激动剂氯贝胆碱( Bethanechol Chloride);发现;2. 以乙酰胆碱为先导化合物,进行构效关系的研究:;(2)亚乙基桥部分:;(3)乙酰氧基部分:;3. 氯醋甲胆碱和氯化氨甲酰基胆碱的最佳组合 — 氯贝胆碱:;作用及临床用途:;拟胆碱药的构效关系:;毛果芸香碱 (Pilocarpine);毒蕈碱(Muscarine);M-R激动剂开发前景;二. 乙酰胆碱酯酶抑制剂:(AChE inhibitors);溴新斯的明: (Neostigmine Bromide);结构特点 ;合成:;发现:;毒扁豆碱 (Physostigmine);Physostigmine的结构改造:;溴吡斯的明和苄吡溴铵;理化性质;2、水解性:;体内代谢:;乙酰胆碱与酯酶活性部位结合示意图;作用机制:;临床用途;苄吡溴铵: (Benzpyrinium Bromide);不可逆的胆碱酯酶抑制剂;抗老年痴呆药(非经典);他克林(Tacrine);多萘培齐(Donepezil);雷沃斯的明(Rivast
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